Monthly Archives: December 2007

Penggunaan Opioid Antagonis pada Nyeri

Penggunaan Opioid Antagonis pada Nyeri

Galuh Nindya Tyas Tusthi, S.Farm.

078115013

Nyeri merupakan respon langsung terhadap kejadian/ peristiwa yang tidak menyenangkan yang berhubungan dengan kerusakan jaringan, seperti, luka, inflamasi, atau kanker. Nyeri juga dapat dikatakan sebagai perasaan sensoris dan emosional yang tidak enak dan yang berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan.  Nyeri merupakan suatu perasaan pribadi dimana ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang. Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkat (level) dimana nyeri dirasakan untuk pertama kali.

A.       Sasaran, Tujuan, dan Strategi Terapi

Sasaran terapi nyeri dengan menggunakan antagonis opioid yaitu reseptor opioid, dengan cara berikatan dengan reseptor opioid untuk menghalangi pelepasan neurotransmiter sehingga respon nyeri tidak muncul. Tujuannya adalah untuk mengobati nyeri tersebut dengan cara menghilangkan gejala yang muncul. Strategi terapi untuk nyeri terdiri dari terapi non farmakologis dan terapi farmakologis.

Terapi non farmakologis untuk nyeri dapat berupa terapi stimulasi atau dengan intervensi psikologi. Terapi stimulasi dilakukan dengan meggunakan Transcutaneus Electrical Nerve Stimulation (TENS) yang telah terbukti berhasil dalam terapi nyeri akibat pembedahan atau sesudah operasi, traumatik, nyeri oral-facial. Walaupun efek samping akibat pengguanaan obat-obat opioid dapat dicegah dengan metode ini, namun metode ini kurang dapat diterima untuk pengobatan nyeri akut. Intervensi psikologi jarang digunakan secara luas untuk terapi nyeri. Intervensi sederhana seperti memberi informasi kepada pasien mengenai sensasi rasa yang akan muncul, dapat mengurangi stress yang dialami pasien setelah tindakan pengobatan (misal setelah operasi). Teknik psikologi lain yang berhasil dilakukan untuk terapi nyeri antara lain dengan latihan relaksasi, melukis, atau dengan menghipnotis pasien.

Sedangkan terapi farmakologis untuk nyeri yaitu dapat menggunakan obat-obat analgesik baik non-opioid (NSAID) analgesik (golongan salisilat, parasetamol, fenamat, asam piranokarboksilat, asam propionat, asam karboksil pirolizin, serta inhibitor COX-2) maupun opioid analgesik (opioid agonis dan opioid antagonis).

Opioid merupakan senyawa alami atau sintetik yang menghasilkan efek seperti morfin. Semua obat dalam kategori ini bekerja dengan jalan mengikat reseptor opioid spesifik pada susunan saraf pusat untuk meghasilkan efek yang meniru efek neurotransmiter peptida endogen, opiopeptin (misal endorfin dan enkefalin). Opioid analgesik penggunaan utamanya adalah untuk menghilangkan nyeri yang dalam dan ansietas yang menyertainya, baik karena operasi atau sebagai akibat luka atau suatu penyakit misal kanker.

Reseptor opioid secara luas terdistribusi dalam sistem saraf pusat yang dikelompokkan menjdi 3 tipe utama yaitu μ-, κ-, dan σ-reseptor. μ-reseptor memiliki jumlah yang paling banyak di otak dan merupakan reseptor yang paling berinteraksi dengan opioid analgesik untuk mengasilkan efek analgesik. Sedangkan κ- dan σ-reseptor menunjukkan selektivitas terhahap enkefalin dan dinorfin secara respektif. Aktivasi κ-reseptor juga dapat menghasilkan efek analgesik, namun berlawanan dengan  μ-agonis, yang dapat menyebabkan euforia. Beberapa opioid analgesik mengahsilkan efek stimulan dan psikomotorik dengan beraksi pada σ-reseptor. Aktivasi pada μ- dan σ-reseptor dapat menyebabkan hiperpolarisasi pada saraf dengan cara mengaktivasi K+ chanel melalui  proses yang melibatkan G-protein. Sedangkan aktivasi κ-reseptor dapat menghambat membran Ca2+ chanel. Sehingga dapat merintangi peletuoan neuronal dan pelepasan transmitter.

Naloxone dan Naltrexone merupakan antagonis opioid murni yang disintesis melalui perubahan yang relatif minor pada struktur morfin. Alterasi substituen pada piperidin nitrogen dari kelompok metil menjadi ikatan samping yang lebih panjang merubah sifat obat dari agonis menjadi antagonis. Antagonis opioid mengikat reseptor opioid dengan afinitas tinggi. Namun Naloxone tidak memblok efek dari opioid pada μ-reseptor. Semua antagonis opioid akan mempercepat penyembuhan pada pasien ketergantungan opioid.

 B.       Obat Pilihan

Naloxone

Nama Generik

Naloxone

Nama Dagang

Narcan*

Indikasi

Pembalikan sebagian atau keseluruhan overdosis opioid depresion dan acute opioid, termasuk penekanan pernafasan, yang dipicu oleh opioid alami maupun sintetik, termasuk propoxyphene, methadone, dan campuran agonis-antagonis analgesik, nalbuphine, pentazocine, dan butorphanol.

Diagnosis dengan dugaan  opioid tolerance atau overdosis opioid akut.

Agen tambahan untuk meningkatkan tekanan darah pada septic shock (keracunan).

Kontra Indikasi

Hipersensitifitas terhadap naloxone atau komponen pada formulasi.

Bentuk Sediaan, Dosis, dan Aturan Pakai

Bentuk sediaan      : injeksi, larutan (sebagai HCl): 0,4 mg/mL (1 mL, 10 mL)

                                  Narcan* 0,4 mg/mL(1 mL) (DSC)

Dosis dan aturan pakai:

Injeksi I.V., 0.4-2 mg diulang tiap 2-3 menit hingga maksimal 10 mg jika fungsi pernafasan tidak meningkat; anak-anak 10 μg /kg,  dosis berikutnya 100 μg /kg bila tidak ada respon.

Injeksi S.C atau I.M. dosis dewasa dan anak-anak sama seperti dosis I.V, tetapi digunakan jika tidak memungkinkan menggunakan rute I.V (onset lebih lambat).

Infus I.V. menggunakan pompa infus, 4 mg dilarutkan dalam 200 ml larutan infus I.V (tanpa konsentrasi), kecepatan diatur sesuai dengan respon (kecepatan awal diatur pada 60% dosis awal injeksi I.V (lihat atas) dan di infus lebih dari 1 jam)

Efek Samping

Frekuensinya tidak tetap.

Cardiovascular: hiper-hipotensi, takikardi, aritmia ventrikular, cardiac arrest.

Sistem Saraf Pusat: mudah marah, gelisah, penarikan diri terhadap narkotik, resah, seizure.

Gastrointestinal: mual, muntah, diare.

Neuromuscular & skeletal: gemetar

Pernafasan: dispnea, pembangkakan paru-paru, ingusan, bersin-bersin.

Miscellaneous: diaforesis.

Resiko Khusus

Faktor Resiko C pada kehamilan.

Implikasi terhadap kehamilan mempertimbangkan manfaat terhadap si ibu dan resiko terhadap janin sebelum diberikan kepada wanita hamil yang diketahui atau diduga ketergantungan opioid. Dapat mempercepat penarikan diri terhadap narkotik baik pada ibu maupun janin.

 
Naltrexone

Nama Generik

Naltrexone

Nama Dagang

Nalorex

Indikasi

Terapi tambahan untuk mencegah kambuh pada detoksifikasi pasien dengan riwayat ketergantungan  opioid (masih terdapat opioid-free setidaknya selama 7-10 hari).

Kontra Indikasi

Hipersensitifitas terhadap Naltrexone maupun komponen yang ada pada formulasi, ketergantungan narkotik atau sedang menggunakan opioid analgesik; opioid withdrawal akut, kegagalan memberikan Narcan* atau positif mengandung opioid pada urin, hepatitis akut, kerusakan liver.

Bentuk Sediaan, Dosis, dan Aturan Pakai

Bentuk sediaan      : Nalorex: Tablet naltrexon hidroklorida 50 mg.

Dosis dan aturan pakai: tidak diberikan hingga pasien bebas terhadap opioid 7-10 hari melalui analisis urine.

Dosis awal 25 mg kemudian menjadi 50 mg per hari; total dosis mingguan dapat dibagi dan diberikan 3 hari dalam seminggu untuk meningkatkan ketaatan pasien (misal 100 mg pada senin dan rabu,dan 150 mg pada jumat). Naltrexone tidak direkomendasikan untuk anak-anak.

Efek Samping

Mual, muntah, nyeri abdominal; gelisah, gugup, sulit tidur, pusing, pengurangan energi; nyeri otot; diare, konstipasi, peningkatan rasa haus, nyeri dada, peningkatan jumlah keringat dan lakrimasi; mudah marah,ejakulasi dini, abnormalitas fungsi liver; dilaporkan juga terjadi trombositopenia idiopati yang bersifat reversibel.

Daftar Pustaka

Anonim, 2006, British National Formulary, edisi 52, hal 31, 268, British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, London.

 Craig, Charles R., Stitzel, Robert E.,2007, Modern Pharmacology With Clinical Application, 6th edition, 318, 326-327, Lippincott Williams & Wilkins.

 Dipiro, 2005, Pharmacotherapy, A Pathophysiologic Approach, sixth edition, 1093-1099, McGraw-Hill.

 Lacy, C.F., Amstrong, L.L., Goldman, M.P., Lance, L.L., 2006, Drug Information Handbook, 14th edition, hal 1106-1108, Lexi Comp Ine, Canada

 Neal, Michael J., 2002, Medical Pharmacology at a Glance, fourth edition, 60, Blackwell Science Ltd.

 Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Moore, P.K., 2003, Pharmacology, edisi V, 232, Churchill Livingstone

 Tjay, T.H., dan Rahardja,K, 2002, Obat-Obat Penting : Khasiat penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya, Edisi V, Cetakan ke-2, 295-310, Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.

 

PENGGUNAAN ORALIT DAN LOPERAMID PADA DIARE

PENGGUNAAN ORALIT DAN LOPERAMID PADA DIARE

created by : Margaretha Yohani Cahya P., S. Fram (078115056)

Diare merupakan salah satu masalah kesehatan di indonesia. Diare pada umumnya terjadi akibat dari sanitasi lingkungan yang buruk. Diare adalah suatu penyakit yang ditandai dengan meningkatnya frekuensi buang air besar (BAB) lebih dari tiga kali sehari disertai dengan adanya perubahan bentuk dan konsistensi tinja. Menurut lama waktu terjadinya, diare dibagi menjadi dua yaitu diare akut dan diare kronis. Diare akut timbul dengan tiba-tiba dan berlangsung beberapa hari, sedangkan diare kronis berlangsung lebih dari tiga minggu. Apabila seseorang terkena diare, maka ada beberapa gejala yang tampak, seperti sering buang air besar, sakit pada bagian abdominal, sering merasa haus dan kehilangan berat badan. Apabila diare disebabkan karena adanya infeksi bakteri atau virus maka demam dapat menjadi salah satu gejala yang timbul.

Sebagian besar diare akut akan sembuh dengan sendirinya tanpa perawatan khusus, namun apabila diare tidak segera sembuh dalam beberapa hari dan semakin bertambah parah maka diare ini harus diobati. Sasaran dari pengobatan diare yaitu faktor penyebab diare, dehidrasi dan kerja usus. Pengobatan bertujuan untuk mengeliminasi faktor penyebab diare (apabila diare disebabkan karena infeksi), mencegah dehidrasi dan menormalkan kerja usus.

 

Apakah diare berbahaya….?

Bahaya utama diare adalah kematian yang disebabkan karena tubuh banyak kehilangan air dan garam terlarut yang disebut dehidrasi. Dehidrasi terjadi karena usus tidak bekerja sempurna sehingga sebagian besar air dan zat-zat yang terlarut dibuang bersama tinja sampai akhirnya tubuh kekurangan cairan. Pada anak-anak dan orang tua, sangat besar kemungkinan mengalami dehidrasi. Karena bahaya diare terletak pada dehidrasi maka penanggulangan utama penyakit diare adalah mencegah timbulnya dehidrasi dan rehidrasi intensif bila telah terjadi dehidrasi.

Bagaimana mencegah dan mengatasi dehidrasi…?

Terapi non farmakologi dengan menggunakan larutan yang mengandung elektrolit-glukosa sangat efektif dalam mengatasi dehidrasi pada diare, terutama diare akut. Larutan ini sering disebut rehidrasi oral. Larutan ini mempunyai komposisi campuran Natrium klorida, kalium klorida, glukosa anhidrat dan natrium bikarbonat. Larutan rehidrasi oral ini mempunyai nama generik oralit dan larutan ini sekarang dijual dengan berbagai merek dagang seperti Alphatrolit®, Aqualyte®, Bioralit® dan Corsalit®. Oralit tersedia dalam bentuk serbuk untuk dilarutkan dan dalam bentuk larutan diminum perlahan-lahan. Serbuk dilarutkan dalam 200 ml atau 1 (satu) gelas air matang hangat.Takaran pemakaian oralit pada diare dapat dilihat pada tabel 1.

 

 

Tabel 1. takaran pemberian oralit

 

umur                   < 1 tahun     1-4 tahun     5-12 tahun     dewasa

tidak ada dehidrasi      setiap BAB beri oralit

mencegah dehidrasi

                                 100 ml        200 ml          300 ml         400 ml

                             (0,5 gelas)     (1 gelas)     (1,5 gelas)     (2 gelas)

dengan dehidrasi        3 jam pertama beri oralit

mengatasi dehidrasi:

                               300 ml         600 ml         1,2 liter        2,4 liter

                           (1,5 gelas)     (3 gelas)     (6 gelas)     (12 gelas)

                                        selanjutnya setiap BAB beri oralit

                           100 ml         200 ml          300 ml         400 ml

                     (0,5 gelas)     (1 gelas)        (1,5 gelas)     (2 gelas)

 

Antimotilitas

Obat antimotilitas bekerja dengan mengurangi gerakan peristaltik usus sehingga diharapkan akan memperpanjang waktu kontak dan penyerapan di usus. Obat antimotilitas digunakan apabila diare berlangsung terus menerus selama 48 jam. Pada pasien yang mengalami demam dan di dalam tinjanya terdapat darah, maka sangat mungkin sekali diare yang terjadi disebabkan karena adanya infeksi bakteri. Perlu diingat!! bahwa diare sendiri merupakan suatu mekanisme pertahanan tubuh untuk mengeluarkan kontaminasi (termasuk bakteri) dari dalam tubuh. Pada kasus ini, antimotilitas tidak boleh digunakan karena hanya akan memperlama keberadaan bakteri di dalam tubuh.

 

 

Apakah itu loperamid…?

Loperamid hidroklorida merupakan nama generik dari salah satu obat antimotilitas yang sering digunakan untuk terapi diare. Terapi dengan menggunakan obat, disebut juga sebagai terapi farmakologi. Terapi farmakologi ini tidak serta merta menyembuhkan diare namun hanya akan meredakan diare.

Masih banyak kontroversi tentang penggunaan obat loperamid, karena dianggap kurang efektif dalam mengatasi diare dan ada efek samping yang ditimbulkan, terutama penggunaan antimotilitas loperamid pada anak-anak < 2 tahun. Saat ini loperamid banyak dijual dengan berbagai merek dagang, diantaranya Imodium®, Bidium ®, Diadium®, dan Midix®. Loperamid digunakan sebagai tambahan terapi selain rehidrasi pada diare akut dan traveler diarrhea (diare yang terjadi pada saat perjalanan jauh akibat makanan atau minuman yang tidak higienis), obat ini bekerja dengan menghambat gerakan peristaltik usus. Di Indonesia, loperamid dijual dalam dua (2) bentuk sediaan yaitu tablet 2 mg dan kapsul 2 mg.

Dosis. Pengaturan dosis loperamid sebagai berikut :

Untuk anak-anak : diare akut à dosis awal : (2-5 tahun) 1 mg, 3 kali/hari. (6-8 tahun) 2 mg 2 kali/hari; (8-12 tahun) 2 mg 3 kali/hari. Selanjutnya setelah BAB diberikan 0,1 mg/kgBB, tapi tidak boleh mencapai dosis awal. traveler diarrhea à (2-5 tahun) tidak direkomendasikan; dosis awal (6-8 tahun) 2 mg setelah BAB, diikuti 1 mg tiap setelah BAB maksimal 4mg/hari; dosis awal (9-11 tahun) 2 mg setelah BAB, diikuti 1 mg tiap setelah BAB maksimal 6mg/hari; umur 12 tahun mengikuti dosis dewasa.

Untuk orang dewasa : diare akut à dosis awal 4 mg diikuti 2mg setelah tiap BAB, maksimal 16 mg/hari. Diare kronis à dosis awal sama dengan diare akut, selanjutnya maksimal 4-8 mg/hari. Traveler diarrhea à dosis awal 4 mg setelah BAB, diikuti 2 mg setelah tiap BAB, maksimal 8 mg/hari.

Efek samping. Apabila menggunakan loperamid, maka efek samping yang dapat terjadi antara lain kram pada daerah perut, konstipasi, pusing, merasa lelah, mengantuk dan mulut terasa kering. Loperamid dikontraindikasikan untuk pasien yang hipersensitif pada loperamid, anak diusia 2 tahun, diare dengan tinja berdarah, diare dengan suhu tubuh diatas 38oC, diare yang disebabkan oleh bakteri.

Peringatan. Wanita yang sedang menyusui dilarang menggunakan loperamid. Hati-hati penggunaan loperamid pada pasien dengan disfungsi hati.

 

 

Daftar pustaka

Anonim, 2000, Informatorium Obat Nasional Indonesia, 28, Departemen Kesehatan Republik Indonesia Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan, Jakarta.

Diemert, David., J., 2006, Prevention and Self-Treatment of Traveler’s Diarrhea, http://cmr.asm.org/cgi/reprint/19/3/583, diakses tanggal 16 desember 2007

Larson, C., P., Saha., U., R., Islam., R., and Roy., I., 2006, Childhood diarrhoea management practices in Bangladesh: private sector dominance and continued inequities in care,http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez, diakses tanggal 16 Desember 2007

 

Lacy, Charles. F., dkk, 2006, Drug Informatorium Handbook, 14th ed, 949-951, Lexi-Comp. inc, United States.

Mycek, Mary., J., and Harvey, A., R., 2000, Pharmacology, 2nd ed, 243-244, lippincott Williams & Wilkins, New jersey

Spruill, William, J., and Wade, William, E., Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, Sixth Edition, 677-681, Mcgraw-Hill Medical Publishing Division, New York.

 

pemberian antikonvulsan pada komplikasi ensefalitis

Pemberian Antikonvulsan pada Komplikasi Ensefalitis

(Maria Rosa Irma Budi Cahyani, S.Farm/078115020)

Ensefalitis adalah proses inflamasi akibat infeksi pada susunan saraf pusat yang melibatkan parenkim otak yang dapat bermanifestasi sebagai gangguan neurofisiologis difus dan / atau fokal. Secara klinis ensefalitis dapat dijumpai muncul bersamaan dengan meningitis, disebut meningoensefalitis, dengan tanda dan gejala yang menunjukkan adanya inflamasi pada meninges seperti kaku kuduk, nyeri kepala, atau fotofobia. Ensefalitis biasanya timbul sebagai akibat proses inflamasi akut tapi dapat juga berupa reaksi inflamasi pasca infeksi penyakit lain (postinfeksius ensefalomyelitis), penyakit kronik degeneratif, atau akibat infeksi slow virus. Ensefalitis biasanya disebabkan oleh virus secara langsung melalui 2 jalur yakni hematogen atau secara neuronal ( saraf perifer atau saraf kranialis).

Jenis patogen yang paling sering menyerang adalah arbovirus dan enterovirus. Ensefalitis yang disebabkan oleh arbovirus disebut juga arthropode-borne viral encephalitides. Kelompok virus ini menunjukkan gejala neurologis yang berat dan hampir mirip, disebabkan oleh beberapa jenis arbovirus. Enterovirus termasuk dalam family picornavirus. Family picornavirus antara lain virus coxsackie A dan B, poliovirus, echovirus, enterovirus 68 dan 71, hepatitis A virus.Virus herpes simpleks tipe I (VHS tipe I) merupakan penyebab tersering dari ensefalitis sporadik. Sedangkan VHS tipe II lebih sering dijumpai pada neonatus dengan ensefalitis. VHS merupakan virus DNA yang dapat menyebabkan penyakit lokal maupun sistemik. Pada Anak dan bayi, VHS dapat menyebabkan ensefalitis yang dapat memburuk. Infeksi pada neonatus biasanya didapat selama atau sesaat sebelum bayi dilahirkan, bersumber dari organ genitalia eksterna ibu. Infeksi primer VHS tipe II selama proses persalinan memberikan faktor risiko yang lebih besar terhadap ensefalitis. Infeksi juga dapat terjadi melalui rekurensi, namun baik infeksi primer maupun rekurens keduanya dapat terjadi secara asimtomatik sehingga banyak para ibu yang tidak menyadari hal ini. Human herpesvirus 6 merupakan jenis VHS yang menjadi agen pada exanthema subitum, virus ini dihubungkan dengan terjadinya komplikasi neurologikus yang luas, termasuk pada ensefalitis viral (fokal).

Komplikasi jangka panjang dari ensefalitis berupa sekuele neurologikus yang nampak pada 30 % anak dengan berbagai agen penyebab, usia penderita, gejala klinik, dan penanganan selama perawatan. Perawatan jangka panjang dengan terus mengikuti perkembangan penderita dari dekat merupakan hal yang krusial untuk mendeteksi adanya sekuele secara dini. Walaupun sebagian besar penderita mengalami perubahan serius pada susunan saraf pusat (SSP), komplikasi yang berat tidak selalu terjadi. Komplikasi pada SSP meliputi tuli saraf, kebutaan kortikal, hemiparesis, quadriparesis, hipertonia muskulorum, ataksia, epilepsi, retardasi mental dan motorik, gangguan belajar, hidrosefalus obstruktif, dan atrofi serebral.

Dalam kesempatan ini, sasaran, tujuan dan strategi terapi akan lebih ditekankan pada komplikasi ensefalitis khususnya epilepsi. Pada kasus epilepsi, sasaran dan tujuan terapi yang diberikan bukan membuat anak seperti anak normal lainnya, tetapi mengembangkan sisa kemampuan yang ada pada anak tersebut seoptimal mungkin, sehingga diharapkan anak dapat melakukan aktifitas sehari-hari tanpa bantuan atau dengan sedikit bantuan.Strategi terapi yang diberikan meliputi terapi non farmakologis dan terapi farmakologis.

Terapi non farmakologis dapat dilakukan dengan pemberian nasehat (advis) agar penderita dapat hidup dalam keadaan yang senormal mungkin. Penderita baik yang masih sekolah maupun yang sudah bekerja dinasehati supaya melakukan kegiatannya seperti biasa. Penderita tidak diperkenankan untuk menjadi supir mobil dan hendaknya jangan diberikan surat izin mengemudi, karena hal itu dapat membahayakan dirinya, para penumpangnya, dan para pengguna jalan lain. Penderita tidak dilarang berolahraga, tetapi dianjurkan penderita tetap menjaga diri dan sebaiknya jangan sampai kelelahan. Olah raga berenang pun tidak dilarang asal ada yang menjaganya. Psikoterapi memegang peranan yang sangat penting dalam menambah kepercayaan dan membantu mengurangi/ menghilangkan rasa rendah diri pada penderita. Makanan penderita harus teratur, penderita dijaga agar jangan sampai merasa lapar. Bila penderita merasa lapar hendaknya segera makan untuk mencegah terjadinya hipoglikemia. Jika dewasa kelak penderita epilepsi tidak diperbolehkan minum-minuman beralkohol seperti bir dan lain – lainnya. Tidak ada larangan terhadap rokok atau kopi, asal jangan berlebihan. Buang air besar harus teratur, bila ada obstipasi, sebaiknya penderita diberikan laksansia ringan. Tidur harus teratur, penderita tidak diperbolehkan bergadang. Tidak jarang bangkitan epilepsi timbul setelah penderita kurang tidur. Pada penderita epilepsi pasca meningoensefalitis yang kelak dewasa dan gravidae, lebih mudah terjadi bangkitan-bangkitan epilepsi. Hal ini disebabkan karena wanita yang hamil akan mengalami retensi natrium, hidrasi dan berat badan yang bertambah, yang menimbulkan perubahan-perubahan metabolisme dalam tubuh wanita tersebut, yang pada akhirnya menurunkan ambang myokloni.

Terapi farmakologis dapat dilakukan dengan pemberian obat-obat antikonvulsan. Obat-obat antikonvulsan yang dapat diberikan adalah :

  1. Fenobarbital (Luminal)

Generik: Phenobarbital, tablet 30 mg, 50 mg; cairan injeksi 100 mg/ml.

Merek dagang (brand name): -

Indikasi: epilepsy, semua jenis, kecuali petit mal, status epileptikus.

Kontraindikasi: depresi pernapasan berat, porfiria.

Dosis dan aturan pakai: oral : 60-180 mg (malam). Anak 5-8 mg/kg/hari. Injeksi i.m/i.v. 50-200 mg, ulang setelah 6 jam bila perlu, maksimal 600 mg/hari. Encerkan dalam air 1:10 untuk i.v. status epileptikus (tersedia di ICU): i.v kecepatan tidak lebih dari 100 mg/menit, sampai bangkitan teratasi atau sampai maksimal 15 mg/kg/hari tercapai.

Efek samping: mengantuk, letargi, depresi mental, ataksia, nistagmus, irritabel dan hiperaktif pada anak, agitasi, resah dan bingung pada usia lanjut, reaksi alergi pada kulit, hipoprotom bunemia, anemia megaloblastik.

Risiko khusus:

- Kehamilan : faktor risiko D

- Menyusui : dapat memasuki air susu ibu (tidak direkomendasikan/dapat terus diberikan dengan perhatian khusus)

- Penderita dengan ganggan fungsi hati dan ginjal perlu mendapatkan perhatian khusus.

2. Valium

    Generik: Diazepam, tablet 2 mg, 5 mg.

    Merek dagang (brand name):

    · Lovium® (Phapros), tablet 2 mg, 5 mg.

    · Mentalium® (Soho), tablet 2 mg, 5 mg, 10 mg.

    · Paralium® (Prafa), cairan injeksi 5 mg/ml.

    · Stesolid® (Dumex Alpharma indonesia), cairan injeksi 10 mg/2ml; enema 5 mg/2,5 ml, 10 mg/2,5 ml; sirup 2 mg/5 ml; tablet 2 mg, 5 mg.

    · Trankinon® (Combiphar), tablet 2 mg, 5 mg.

    · Valium® (Roche Indonesia), cairan injeksi 5 mg/ml; tablet 2 mg, 5 mg.

    · Validex® (Dexa Medica), tablet 2 mg, 5 mg.

    · Valisanbe® (Sanbe), tablet 2 mg, 5 mg.

    Indikasi: status epileptikus, konvulsi akibat keracunan.

    Kontraindikasi: depresi pernapasan berat, insufisiensi pulmoner akut, status fobi/obsesi, pikosis kronik, porfiria.

    Dosis dan aturan pakai: injeksi i.v. 0,5 mg/kgbb/x i.v. dan pada anak dengan berat badan 10 kg diberikan sebanyak ½ ampul per kali.

    Efek samping: mengantuk, pandangan kabur, bingung, ataksia (pada usia lanjut), amnesia, ketergantungan. Kadang nyeri kepala, vertigo, hipotensi, gangguan salivasi dan saluran cerna, ruam, perubahan libido, retensi urin.

    Risiko khusus:

    - Kehamilan : faktor risiko D

    - Menyusui : dapat memasuki air susu ibu (dapat terus diberikan dengan perhatian khusus)

    3. Clonazepam

      Generik: -

      Merek dagang (brand name):

      · Rivotril® (Roche Indonesia), tablet 2 mg.

      Indikasi: epilepsi, semua jenis, termasuk petit mal, mioklonus, status epileptikus.

      Kontraindikasi: depresi pernapasan berat, insufisiensi pulmoner akut, porfiria.

      Dosis dan aturan pakai: dosis awal 1 mg (Usia Lanjut: 500 mcg) malam hari, selama 4 hari. Bertahap dosis dinaikkan dalam 2-4 minggu sampai dosis pemeliharaan: 4-8 mg/hari dalam dosis terbagi. Anak sampai 1 th 250 mcg, dinaikkan bertahap sampai 0,5-1 mg. 1-5 th 250 mcg, dinaikkan bertahap sampai 1-3 mg. 5-12 th 500 mcg, dinaikkan bertahap sampai 3-6 mg.

      Efek samping: lelah, mengantuk, pusing, hipotoni otot, gangguan koordinasi gerak, hipersalivasi pada bayi, agresi, iritabel dan perubahan mental, jarang gangguan darah, abnormalitas fungsi hati.

      Risiko khusus:

      - Kehamilan : faktor risiko D

      - Menyusui : dapat memasuki air susu ibu (tidak direkomendasikan)

      4. Valproic acid

        Generik: -

        Merek dagang (brand name):

        · Depakote® (Abbott Indonesia), tablet 250 mg.

        · Depakene® (Abbott Indonesia), sirup 250 mg/5 ml.

        · Leptilan® (Novartis Indonesia), tablet Ss150 mg, 300 mg.

        Indikasi: epilepsi, semua jenis epilepsi

        Kontraindikasi: penyakit hati aktif, riwayat disfungsi hati berat dalam keluarga, porfiria.

        Dosis dan aturan pakai: dosis awal 300-600 mg/hari terbagi dalam 2 dosis, setelah makan dinaikkan 200 mg/hari tiap 3 hari, maksimum 2,5 g/hari, dalam dosis terbagi. Dosis pemeliharaan biasanya 1-2 g/hari(20-30 mg/kg/hari). Anak sampai 20 kg (4 th): dosis awal 20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi. Dapat bertahap dinaikkan sampai 40 mg/kg/hari. Lebih dari 20 kg: dosis awal 400 mg/hari biasanya 20-30 mg/kg/hari, maksimal 35 mg/kg/hari.

        Efek samping: badan terasa capai, mual, muntah, dan diare, berat badan bertambah, tremor, trombositopenia ringan, dan peningkatan enzim – enzim hepatik. Sewaktu terapi dengan depakene hendaknya dipantau jumlah trombosit dan fungsi hati.

        Risiko khusus:

        - Kehamilan : faktor risiko D

        - Menyusui : dapat memasuki air susu ibu

        - Penderita dengan gangguan ginjal perlu mendapatkan perhatian khusus.

        Referensi:

        Anonim, 2000, Informatorium Obat Nasional Indonesia, 152-155, Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan, Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.

        Lacy, C.F, dkk, 2006, Drug Information Handbook, Edisi XIV, 370-372, 451-453, 1252-1254, Lexi-Comp Inc., Hudson, Ohio.

        Tierney, L.M., McPhee, S.J., dan Papadakis, M.A., 2006, Current Medical Diagnosis & Treatment, Edisi 45, 980-986, Lange Medical Books, McGraw-Hill.

        PENGGUNAAN ANTIBIOTIK PADA INFEKSI SALURAN KEMIH NON-KOMPLIKASI

        PENGGUNAAN ANTIBIOTIK PADA INFEKSI SALURAN KEMIH NON-KOMPLIKASI

        ( Yudi Tri Utomo, NIM : 078115039 )

         

        Pendahuluan

        Infeksi Saluran Kemih (ISK) adalah ditemukannya mikroorganisme dalam urine yang tidak diperhitungkan sebagai kontaminasi, dan potensial untuk menyebar ke jaringan saluran kemih dan jaringan lain yang berdekatan. ISK non-komplikasi adalah infeksi yang terjadi pada saluran kemih yang normal, sedangkan ISK komplikasi adalah infeksi yang terjadi pada saluran kemih yang abnormal ( misal : abnormalitas kongenital, batu saluran kemih, pemakaian kateter, hyperthropy prostat ).

        Beberapa gejala ISK antara lain : rasa ingin berkemih yang sering tetapi urine yang keluar hanya sedikit (istilah jawa : anyang-anyangen) dan rasa nyeri atau rasa terbakar di daerah kandung kemih dan urethra selama berkemih. Adanya warna merah pada urine menunjukkan terdapat darah pada urine. Apabila infeksi sudah mengenai ginjal, gejala yang muncul antara lain : nyeri di daerah panggul, demam, mual dan muntah.

        Penyebab utama ISK non-komplikasi adalah bakteri Escherichia coli (85%), Staphylococcus saphrophyticus (5-15%), Klebsiella pneumoniae, Proteus sp., Pseudomonas aeruginosa dan Enterococcus sp. (5-10%).

         

        Sasaran Terapi

        Sasaran terapi pada Infeksi Saluran Kemih adalah mikroorganisme penyebab infeksi.

         

        Tujuan Terapi

        Tujuan terapi ISK adalah mencegah atau mengobati akibat sistemik dari infeksi, membunuh mikroorganisme penyebab infeksi dan mencegah terjadinya infeksi ulangan.

         

        Strategi Terapi

        Terapi tanpa obat pada ISK adalah minum air dalam jumlah banyak agar urine yang keluar juga meningkat.

        Pengobatan ISK adalah menggunakan antibiotik. Idealnya, antibiotik yang digunakan harus dapat ditoleransi dengan baik, mencapai konsentrasi tinggi dalam urine dan mempunyai spektrum aktivitas terhadap mikroorganisme penyebab infeksi. Pemilihan antibiotik untuk pengobatan didasarkan pada tingkat keparahan, tempat terjadinya infeksi dan jenis mikroorganisme yang menginfeksi.

         

        Antibiotik yang digunakan pada Infeksi Saluran Kemih non-komplikasi

        TRIMETHOPRIM-SULFAMETHOXAZOLE

        Nama Generik : Co-trimoxazole

        Nama Dagang : Bactrim® (Roche), Kaftrim® (Kimia Farma), Inatrim® (Indo Farma), Primadex® (Dexa Medica), Sanprima® (Sanbe), Triminex® (Konimex)

        Indikasi : Infeksi Saluran Kemih, Infeksi Saluran Pencernaa, Infeksi Saluran Pernapasan, Infeksi kulit

        Kontra Indikasi : hipersensitif terhadap komponen obat, anemia megaloblastik

        Bentuk Sediaan :

        • Tablet ( 80 mg Trimethoprim – 400 mg Sulfamethoxazole
        • Kaplet Forte (160 mg Trimethoprim – 800 mg Sulfamethoxazole )
        • Sirup suspensi ( Tiap 5 ml mengandung 40 mg Trimethoprim – 200 mg Sulfamethoxazole )

        Dosis :

        • Anak diatas 2 bulan : 6-12 mg trimethoprim/ kg/ hari, terbagi dalam 2 dosis (tiap 12 jam)
        • Dewasa : 2 x sehari 2 tablet atau 2 x sehari 1 kaplet forte

        Efek Samping : mual, muntah, hilang nafsu makan, kemerahan pada kulit

        Resiko Khusus : defisiensi G6PD, defisiensi asam folat, wanita hamil dan menyusui, gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal.

         

        CIPROFLOXACIN

        Nama Generik : Ciprofloxacin

        Nama Dagang : Ciproxin® (Bayer), Interflox® (Interbat), Nilaflox® (Nicholas), Quidex® (Ferron), Renator® (Fahrenheit), Scanax® (Tempo Scan Pasific)

        Indikasi : Infeksi Saluran Kemih, Sinusitis Akut, Infeksi Kulit, Infeksi Tulang dan Sendi, Demam Typhoid, Pneumonia Nosokomial

        Kontra Indikasi : Hipersensitif terhadap Ciprofloxacin atau golongan quinolon lain

        Bentuk Sediaan : Tablet, kaplet (250 mg, 500 mg, 750 mg); Tablet lepas lambat ( 500 mg, 1000 mg )

        Dosis : Dewasa : 250 mg tiap 12 jam

        Efek Samping : ruam kulit, diare, mual, muntah, nyeri perut, sakit kepala, susah tidur, jantung berdebar-debar, halusinasi

        Resiko Khusus : Pasien dengan gangguan ginjal, Wanita hamil dan menyusui.

         

        DAFTAR PUSTAKA

        Anonim, 2000, Informatorium Obat Nasional Indonesia, Departemen Kesehatan RI, Jakarta.

        Anonim, MIMS Indonesia, 100th edition, CMPMedica Asia Pte Ltd, Singapore

        Coyle, E. A., Prince, R. A., 2005, Urinary Tract Infection, in Dipiro J.T., et al, Pharmacotherapy A Pathophysiologic Approach, 6th, Appleton&Lange, Stamford.

        Gupta, K., Stamm, W. E., 2003, Infections of The Urinary Tract, in Infectious Disease : The Clinician’s Guide to Diagnosis, Treatment, and Prevention, Web MD Professional Publishing.

        Lacy, C.F., Armstrong, L.L., Goldman, M.P., and Lance, L.L., 2006, Drug Information Handbook, 14th edition, Lexi-Comp, Inc., USA.

        Stoller, M. L., Carrol, P. R., 2006, Urology, in 2006 Current Medical & Diagnosis Treatment (CMDT), 45th edition, Lange Medical Books/ Mc Graw-Hill.

         

         

        KONTRAINDIKASI PENGGUNAAN ANTIHIPERTENSI BETA BLOKER PADA PASIEN ASMA

        KONTRAINDIKASI PENGGUNAAN ANTIHIPERTENSI BETA BLOKER PADA PASIEN ASMA

        Martina Herlianawati (07.8115.021)

        Terapi β bloker biasa digunakan sebagai antihipertensi. Selain itu β bloker juga digunakan untuk mengobati abnormal heart rhythms (arrhthmias) dan angina.
        β bloker kadang-kadang juga digunakan untuk mencegah terjadinya serangan jantung (AMI). Namun dalam penggunaannya, β bloker dikontraindikasikan untuk pasien yang mengalami gangguan saluran pernafasan asma, dimana β bloker dapat menginduksi bronkospasma, sehingga dapat memperparah asma.

        ASMA

        Definisi, Etiologi, dan Patogenesis

        Asma terjadi karena meningkatnya respon trakea dan bronki terhadap beberapa rangsang. Meningkatnya respon tersebut dapat menyebabkan peradangan dan penyempitan saluran nafas. Beberapa faktor pencetus yangdapat menimbulkan asma antara lain: rangsangan fisis (perubahan suhu, dingin), rangsangan kimiawi (asap rokok, asap kendaraan bermotor), rangsangan fisik (kelelahan), rangsangan psikis (emosi, stress), atau rangsangan farmakologi (obat-obat yang membebaskan histamin seperti NSAIDs, asetosal, β bloker, dll).

        Asma juga dapat terjadi karena reaksi alergi. Alergen masuk ke dalam saluran nafas dan merangsang limfosit sel B mneghasilkan Ig E. Ig E menempel pada sel mast sehingga terjadi produksi dan pelepasan mediator. Mediator tersebut kemudian menarik sel-sel inflamasi (eosinofil, neutrofil, basofil, makrofag) yang berada di kapiler menuju ke jaringan. Hal ini mengakibatkan terjadinya udem pada bronkus, sekresi mukus yang berlebih, dan bronkokonstriksi.

        Gejala yang umumnya dialami oleh penderita asma antara lain: susah bernafas, batuk, rasa sesak pada dada, dan nafas mengi.

        Pentatalakasanaan terapi

        Tujuan terapi asma adalah mengontrol atau mengurangi gejala asma yang terjadi, mencegah atau mengurangi bronkospasma, dan menghambat atau mengurangi peradangan saluran pernafasan. Sasaran terapinya adalah gejala asma, bronkospasma, peradangan saluran pernafasan. Strategi terapi yang dilakukan dengan terapi farmakologi maupun non farmakologi. Untuk terapi farmakologi, berdasarkan mekanisme kerjanya obat asma terdiri dari bronkodilator (bronkodilator itu sendiri terdiri dari simpatomimetika, metilsantin, dan antikolinergik), kortikosteroid dan obat-obat lain seperti ekspektoran dan mukolitik, antihistamin, antileukotrien, glukortikoid, antibiotik, mediator inhibitor (sodium kromolin dan nedokromil).

        Sedangkan untuk terapi non farmakologisnya dapat dilakukan dengan edukasi kepada pasien yang berupa penjelasan mengenai faktor pemicu timbulnya asma dan penandaan apabila serangan asma terjadi. Selain itu pasien dianjurkan melakukan olahraga teratur, untuk mengatur nafas.

        Lalu mengapa beta bloker dikontraindikasikan bagi pasien asma?

        β bloker non selektif bekerja dengan cara memblok seluruh reseptor β yang terdapat pada otot polos. Reseptor β berdasarkan perbedaan selektivitas berbagai agonis dan antagonisnya masih dibedakan lagi menjadi 2 subtipe yang disebut β1 dan β2. Reseptor β1 terdapat di jantung dan sel-sel jukstaglomeruler, sedangkan reseptor β2 pada bronkus, pembuluh darah, saluran cerna dan saluran kemih-kelamin, selain itu juga terdapat di otot rangka dan hati. Aktivasi reseptor β1 menimbulkan perangsangan jantung dan peningkatan sekresi renin dari sel jukstaglomerular. Sedangkan aktivasi β2 menimbulkan relaksasi otot polos dan glikogenesis dalam otot rangka dan hati.

        Berikut respon beberapa organ efektor terhadap perangsangan saraf otot polos:

        Organ Efektor

        Reseptor

        Respon Perangsangan adrenergik

        Respon Perangsangan kolinergik

        Jantung

        β 1

        Denyut jantung ↑

        Kontraktilitas ↑

        Denyut jantung ↓

        Kontraktilitas ↓

        Arteriol:

        -Kulit mukosa

        -Otot rangka

         

        -Ginjal

         

        -Koroner

         

        -Paru-paru

         

        α1, 2

        α1, 2

        β 2

        α1, 2

        β 2

        α1, 2

        β 2

        α1

        β 2

         

        Konstriksi

        Konstriksi

        Dilatasi (dominan)

        Konstriksi (dominan)

        Dilatasi (lemah)

        Konstriksi

        Dilatasi (dominan)

        Konstriksi

        Dilatasi (dominan)

        Peran sistem kolinergik tidak berarti

        Vena

        α1

        β 2

        Konstriksi

        Dilatasi

        Paru-paru

        -Otot bronkus dan

        trakea

        -Kelenjar bronkus

         

        - Sel Mast

         

        β 2

         

        α1

        β 2

        β 2

         

        Relaksasi

        (bronkodilatasi)

        Sekresi ↑

        Sekresi ↓

        Pelepasan mediator inflamasi ↓

         

        Konstraksi

        (bronkospasma)

        Sekresi ↑↑

         

        Dari tabel tersebut, dapat dilihat bahwa adanya perangsangan adrenergik pada reseptor β dapat menyebabkan denyut jantung meningkat, kontraktilitas otot jantung meningkat, dan dilatasi pada ateriola dan vena. Selain itu juga dapat mengakibatkan bronkodilatasi, penurunan sekresi dari kelenjar bronkus dan penurunan pelepasan mediator inflamasi (sel mast). Perangsangan adrenergik tersebut terjadi apabila sel efektor distimulasi oleh agonis adrenergiknya. Melalui perangsangan/stimulus reseptor beta (khususnya β 2) pada bronkus menyebabkan aktivasi adenilsikliklase. Enzim ini mengubah ATP (adenosintriphosphat) menjadi cAMP (cyclic adenosine monophosphat) dengan membebaskan energi yang digunakanuntuk proses-proses dalam sel. Meningkatnya kadar cAMP dalam sel menghasilkan efek bronkodilatasi.

        Efek dari agonis pada reseptor β ini bertentangan dengan efek antagonisnya (β bloker). Jika reseptor β2 dari sistem adrenergis terhambat oleh antagonisnya maka sistem kolinergis akan mendominasi dan menyebabkan terjadinya bronkokonstriksi.

         

        Stimulasi saraf parasimpatis, menyebabkan pelepasan asetilkolin. Asetilkolin pada reseptor muskarinik dari saraf-saraf kolinergis di otot polos bronki akan mengaktivasi enzim guanisiklase untuk mengubah GTP (guanosine triphosphat) menjadi cGMP (cyclic guanosine monophosphat). Fosfodiesterase kemudian memecah cGMP menjadi GMP (guanosine monophosphat). Peningkatan kadar GMP ini akan mengakibatkan bronkokonstriksi.

        Obat pilihan antihipertensi untuk pasien asma:

        Dari beberapa jurnal, dengan tingkat validitas baik, beta bloker sebenarnya tetap boleh digunakan dengan catatan rasio benefit lebih tinggi daripada risk. Telah ditemukan juga antagonis yang cukup selektif untuk masing-masing reseptor beta. Misalnya metoprolol menghambat reseptor beta1 pada dosis lebih rendah daripada yang diperlukan untuk menghambat reseptor beta2, dan sebaliknya butoksamin lebih selektif menghambat reseptor beta2. Di antara agonis, salbutamol cukup selektif untuk reseptor beta2, dan dobutamin adalah agonis yang selektif untuk reseptor beta1. Namun pilihan lain yang lebih aman yaitu dapat menggunakan obat-obat sbb:

        1. Diuretik
          1. Golongan tiazid (hidroklortiazid)

            Nama dagang : hidroklotiazide ®

            Bentuk sediaan : tablet 25 mg

            Kontraindikasi : anuria, terapi bersama litium, dekompensasi ginjal.

            Dosis : 50 – 200mg/hari

            Efek samping : ketidakseimbangan elektrlit, anoreksia, hipotensi postural, gangguan GGI

          2. Loops (furosemide)

            Nama dagang : Farsix®, Arsiret®,Furosix®, Lasix®

            Bentuk sediaan : tablet

            Dosis : dosis awal 40 mg pagi hari, pemeliharaan 20 mg sehari atau 40 mg selang sehari.

            Efek samping : hiponatremia, hipokalemia,hipotensi, gangguan GGI

          3. Hemat kalsium (Amilorid Hidroklorida)

            Nama dagang : Amiloride, Puritrid®

            Bentuk sediaan : tablet

            Kontraindikasi : hiperkaemia, gagal ginjal

            Dosis : dosis awal 10 mg sehari, atau 5 mg 2 kali sehari. Maksimal 20 mg per hari.

            Efek samping : gangguan GGI, mulut kering, ruam kulit, hiponatremia.

          4. aldosteron antagonis (spironolakton)

            Nama dagang : Carpiaton®, Letonal®

            Kontraindikasi : hiperalemia, hipernatremia, gangguan ginjal, kehamilan, menyusui

            Dosis : 100 – 200 mg.

            Efek samping : gangguan GGI, mentrulasi tidak teratur, sakit kepala, ruam kulit.

        2. Angiotensin II reseptor bloker (Valsartan)

          Nama dagang : Aprovel®, Blopress®, Diovan®

          Bentuk sediaan : kapsul

          Kontraindikasi : gangguan fungsi hati, sirosis, menyusui

          Dosis : 80 mg sekali sehari

          Efek samping : hipotensi sistemik

        3. Calsium chanel bloker (nifedipine)

          Nama dagang : Adalat®, Calcianta®, Carvas®, Famalat®, Fendipin®, Ficor®, Niprocor®, Pincard®, Ramanif®, Xepalat®

          Kontraindikasi : kehamilan, syok kardiogenik

          Dosis : dosis awal 10 mg, 3 kali sehari dengan atau setelah makan.Dosis pemeliharaan 5 – 20 mg 3 kali sehari.

        DAFTAR PUSTAKA

        Anonim, 1995. Farmakologi dan Terapi edisi 4. hal 31-34. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran- Universitas Indonesia, Jakarta

        Anonim, 2000.Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000, Departemen Kesehatan RI, Jakarta.

        Anonim, http://www.journals.elsevierhealth.com/periodicals/jac/article/PIIS073510970 1012256/fulltext. Diakses tanggal 27 Desember 2007

        Anonim, http://www.news.cornell.edu/releases/June04/beta_agonist.hrs.html Diakses tanggal 27 Desember 2007

        Anonim, http://www.journal-a-day.com/Health_And_Fitness/124706-the-truth-about-asthma-and-beta-blockers.html. Diakses tanggal 27 Desember 2007

        Anonim, http://www.pubmedcentral.nih.gov/pagerender.fcgi?artid=1491970&pageinde x= 5#page Diakses tanggal 27 Desember 2007

        Chobanian, A.v. Bakris, G.L, Black, H.R Cushman,W.C.,Green, L.A and Joseph L. 2003. The Seventh report of the joint national Commitee on Prevention, Detection, Evaluation, and treatment of high blood Pressure. http//www.jama-ama-assn.org/cgi/contene/full/289.19.2560vl.

        Dipiro, Joseph T. 1997. Pharmacoterapy Phatophysiologic Approach, Applenton and Lange.

        PENGGUNAAN ANTIPLATELET CLOPIDOGREL DALAM TERAPI ANGINA PECTORIS

        PENGGUNAAN ANTIPLATELET CLOPIDOGREL DALAM TERAPI ANGINA PECTORIS

        Disusun oleh: Lestarining Wahyu Ndadari (078115016)

         

        Angina pectoris adalah sekumpulan gejala klinis khas yang ditandai dengan rasa tidak nyaman (nyeri) di dada, rahang, bahu, punggung, atau lengan. Gejala yang lain seperti rasa tertekan atau terbakar di dada. Nyeri terjadi selama 0,5 hingga 30 menit. Faktor lain seperti lingkungan yang dingin, berjalan setelah makan, peningkatan emosional, rasa takut atau rasa marah yang berlebih. Gejala dapat membaik setelah beristirahat dan penggunaan nitroglycerin. Pada angina tidak stabil, saat istirahat pun dapat terasa nyeri dada, dan terdapat resiko tinggi infark miokard (MI). Selain terapi menggunakan bloker β, pasien juga diterapi dengan obat antiplatelet untuk menurunkan agregasi platelet dan trombosis arteri. Clopidogrel merupakan salah satu antiplatelet golongan thienopyridines yang mampu mengurangi agregasi dengan menghambat reseptor adenosin difosfat (ADP) pada platelet secara ireversibel. Clopidogrel juga digunakan pada pasien yang kontraindikasi terhadap aspirin (antiplatelet lain). Clopidogrel direkomendasikan untuk pasien yang mengalami angina tidak stabil, non-ST segment myocardial infarction (NSTEMI), infark miokard akut (AMI), dan ischemic heart disease (IHD).

         

        Sasaran Terapi

        Sasaran terapi Clopidogrel sebagai antiplatelet dalam terapi angina pectoris adalah agregasi platelet dan trombosis arteri yang menyebabkan penyempitan ateromatosa arteri koroner. Penyempitan ini menyebabkan permintaan/kebutuhan oksigen jantung lebih besar atau melampaui kemampuan suplai oksigen sehingga jantung kekurangan oksigen dan menimbulkan rasa nyeri di dada.

         

        Tujuan Terapi

        Tujuan terapi Clopidogrel sebagai antiplatelet dalam terapi angina pectoris adalah mengurangi atau mencegah gejala angina (yang membatasi kemampuan beraktivitas dan menurunkan kualitas hidup), menghilangkan rasa nyeri dan sesak pada dada; menurunkan heart rate;
        kontraktilitas jantung; mencegah terjadinya CHD (coronary heart disease) seperti MI, aritmia, gagal jantung; dan meningkatkan kualitas hidup.

         

        Strategi Terapi

        Strategi terapi untuk angina pectoris ada dua macam yaitu terapi farmakologis (menggunakan obat-obat untuk angina) dan terapi non-farmakologis (terapi tanpa menggunakan obat).

        Terapi farmakologis pada angina pectoris meliputi:

        Nitroglycerine sublingual; untuk pertolongan cepat untuk angina; mampu menurunkan suara arteriolar dan venous, mengurangi kebutuhan oksigen jantung, memperbaiki aliran darah jantung dengan dilatasi (pelebaran) pembuluh

        Aspirin; Clopidogrel; sebagai antiplatelet untuk mengurangi agregasi platelet dan trombosis di arteri sehingga juga dapat mengurangi sumbatan di pembuluh darah

        β-bloker dengan prioritas MI; memiliki mekanisme kerja mengurangi kebutuhan oksigen jantung selama penggunaan dan stress dengan cara mengurangi kecepatan dan kontraktilitas denyut jantung

        Inhibitor ACE untuk pasien dengan CAD (penyakit arteri koroner) dan diabetes atau disfungsi sistole left ventricle (LV); mempunyai mekanisme kerja sebagai antagonis pelepasan mediator dari angiotensin II pada sel otot polos, mencegah plak atherosclerotic ruptur dengan mengurangi inflamasi, mengurangi hipertropi ventrikel kiri jantung, dan memperbaiki fungsi endotelial

        Terapi untuk menurunkan LDL dengan CAD dan LDL konsentrasi >130 mg/dl (catatan: diturunkan sampai kurang dari 100 mg/dl);

        Calcium antagonist/long-acting nitrat untuk mengurangi gejala jika kontraindikasi β-bloker; dengan cara mengurangi kebutuhan oksigen jantung dan menginduksi vasodilatasi (pelebaran pembuluh) arteri koroner

        Calcium antagonist/long-acting nitrat dikombinasikan dengan β-bloker jika pengobatan utama dengan β-bloker tidak berhasil;

        Calcium antagonist/long-acting nitrat sebagai pengganti β-bloker jika pengobatan utama dengan β-bloker mempunyai efek samping yang tidak dapat diterima.

        Terapi non-farmakologis meliputi: revaskularisasi, yang dilakukan dengan prosedur yang disebut coronary artery bypass grafting (CABG) dan percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA). Terapi-terapi tersebut terutama untuk pasien dengan gejala angina yang tidak dapat lagi diatasi dengan terapi obat, pasien dengan stenosis arteri koroner kiri lebih besar dari 50% dengan atau tanpa gejala, pasien dengan penyakit di tiga pembuluh darah dengan disfungsi ventrikel kiri jantung, pasien dengan angina tidak stabil, dan pasien dengan post-infark miokard dengan lanjutan angina atau iskemik lebih parah.

        Selain terapi-terapi tersebut, disarankan untuk mengubah gaya hidup yang dapat dilakukan antara lain menghentikan konsumsi rokok; menjaga berat badan ideal, mengatur pola makan, melakukan olah raga ringan secara teratur; jika memiliki riwayat diabetes tetap melakukan pengobatan diabetes secara teratur; dan melakukan kontrol terhadap kadar serum lipid.

         

        Obat Pilihan

        Nama generik: Clopidogrel

         

        Nama dagang di Indonesia: Plavix® (Sanofi Aventis)

         

        Indikasi

        Mengurangi kejadian atherosclerotic (myocardial infarction, stroke, kematian pembuluh darah) pada pasien dengan atherosclerosis dibuktikan oleh myocardial infarction (MI) yang belum lama berselang terjadi, stroke yang belum lama berselang terjadi, atau penyakit arterial peripheral yang sudah terbukti; sindrom coronary akut (angina tidak stabil atau MI non-Q-wave) yang terkontrol secara medis atau melalui percutaneous coronary intervention/PCI (dengan atau tanpa stent)

         

        Kontra-indikasi

        Hipersensitivitas terhadap clopidogrel atau komponen lain dari formulasinya; perdarahan patologis aktif seperti PUD atau hemoragi intrakranial; gangguan koagulasi; active peptic ulcer (tukak lambung aktif).

         

        Bentuk sediaan: Tablet salut film 75 mg

         

        Dosis

        Oral, dewasa: myocardial infarction (MI) yang belum lama berselang terjadi, stroke yang belum lama berselang terjadi, atau penyakit arterial peripheral yang sudah terbukti: satu kali sehari satu tablet 75 mg

        Sindrom coronary akut: initial: loading dose 300 mg; diikuti dengan satu kali sehari satu tablet 75 mg (dikombinasikan dengan aspirin 75-325 mg satu kali sehari satu tablet).

        Pencegahan penutupan coronary artery bypass graft (saphenous vein): pasien dengan alergi terhadap aspirin: dosis loading: 300 mg 6 jam ; dosis maintenance: 50-100 mg/hari

         

        Aturan pakai

        Satu kali sehari satu tablet 75 mg, dapat diminum dengan atau tanpa makanan.

         

        Efek samping

        Perdarahan gastrointestinal (saluran pencernaan), purpura, bruising, haematoma, epistaxis, haematuria, ocular haemorrhage, perdarahan intracranial, nyeri abdominal (perut), gastritis, konstipasi, rash, dan pruritus (gatal)

         

        Resiko khusus (wanita hamil/gagal ginjal/kelainan hepar)

        Pada kehamilan memiliki faktor resiko B; tidak direkomendasikan untuk wanita yang sedang menyusui; pasien yang memiliki resiko peningkatan perdarahan dari suatu trauma, pembedahan atau kondisi patologik lainnya. Pasien dengan penyakit hepatik sedang yang kemungkinan mengalami perdarahan diatheses. Penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan ginjal dan pasien usia lanjut tidak diperlukan.

         

        Daftar Pustaka

        Koda-Kimble, M. A., Young, L. Y., Kradjan, W. A., Guglielmo, B. J., Alldredge, B. K., and Corelli, R. L., 2005, Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs, Eight edition, 17-2, 17-24, 17-25, 17-31, 17-32, 18-8, 18-23, 18-24, Lippincott, Williams and Wilkins, USA

         

        Lacy, C. F., Amstrong, L. L., Goldman, M. P., and Lance, L. L., 2006, Drug Information Handbook, 374, 375, Lexi-Comp Inc.

         

        Tierney, L. M., McPhee, S. J., and Papadakis, M. A., 2006, Current Medical Diagnosis and Treatment, 45th Edition, 343-361, The McGraw-Hill Companies, Inc., USA

         

        Dipiro, J. T., Talbert, R. L., Yee, G. C., Matzke, G. R., Wells, B. G., and Posey, L. M., 2005, Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, Sixth Edition, 274, 279, 285, 291, 299, 304, 305, 307, 308, 310, 314, The McGraw-Hill Companies, Inc., USA

         

        Sunthornsaj, N., Fun, L. W., Evangelista, L. F., Labandilo, L. D., Romano, M. B., 2005, MIMS, 101st Edition, 81, CMPMedica Asia Pte. Ltd., Singapore

        PENGGUNAAN CAPTOPRIL PADA PASIEN HIPERTENSI DENGAN GAGAL JANTUNG

        PENGGUNAAN CAPTOPRIL PADA PASIEN HIPERTENSI DENGAN GAGAL JANTUNG

        Oleh : Eunike Sandjaja (078115011)

        Hipertensi merupakan salah satu penyakit yang banyak diderita oleh masyarakat Indonesia bahkan masyarakat dunia. Hipertensi didefinisikan sebagai keadaan dimana kenaikan tekanan darah sistolik 140mmHg atau lebih dan tekanan diastolik 90mmHg atau lebih dan diukur lebih dari satu kali kesempatan. Hipertensi yang tidak ditangani dengan benar dapat menyebabkan komplikasi. Komplikasi tersebut berkaitan dengan kenaikan tekanan darah yang tetap (dengan konsekuensi terjadinya perubahan pada sistem vaskular tubuh dan jantung) atau berkaitan dengan artherosclerosis yang menyertai dan dipercepat karena adanya hipertensi yang lama (long-standing hypertension).

        Salah satu komplikasi yang dapat terjadi adalah penyakit kardiovaskular yang ditandai dengan adanya kenaikan tekanan darah yang abnormal. Komplikasi yang berkaitan dengan jantung adalah penyebab utama morbiditas dan mortalitas dalam hipertensi esensial, dan mencegahnya merupakan tujuan utama dari terapi. Hipertrofi pada ventrikular jantung bagian kiri dapat menyebabkan congestive heart failure (CHF), myocardial ischemia (MI), aritmia ventrikular, dan kematian mendadak.

        Gagal jantung (Heart Failure) merupakan suatu kondisi dimana cardiac output tidak mencukupi kebutuhan sirkulasi tubuh (pada saat istirahat maupun beraktivitas) atau dengan kata lain, jantung tidak mampu memompa darah ke seluruh bagian tubuh. Gagal jantung dapat terjadi dari berbagai penyakit yang menurunkan pengisian pembuluh (disfungsi diastolik) dan/atau kontraktilitas miokardial (disfungsi sistolik). Jantung dapat gagal memompa darah dikarenakan preload yang berlebihan seperti pada aliran balik darah (valvular regurgitation) atau afterload yang berlebihan seperti pada penyempitan aorta dekat jantung (aortic stenosis) atau pada hipertensi yang parah. Fungsi pompa dapat juga menjadi tidak memadai saat jantung tidak dapat beradaptasi dengan baik terhadap variasi yang terjadi pada preload, afterload, maupun tempo jantung seperti pada layaknya jantung yang berfungsi dengan normal.

        Sasaran dari terapi pada pasien hipertensi dengan gagal jantung adalah mengurangi/menghilangkan tanda dan gejala dari gagal jantung. Tujuan terapi ini adalah untuk memperlambat laju keparahan, mengurangi frekuensi perawatan intensif (hospitalization), dan mengurangi/mencegah mortalitas (memperpanjang usia pasien). Strategi terapi yang dilakukan adalah meningkatkan perfusi jaringan, menurunkan tekanan pada venous sentral, dan mencegah terjadinya udem.

        Obat pilihan yang digunakan dalam terapi farmakologi pasien hipertensi dengan gagal jantung adalah Angiotensin Converting Enzyme (ACE) inhibitor. ACE inhibitor direkomendasikan sebagai obat pilihan pertama didasarkan pada sejumlah studi yang menunjukkan penurunan morbiditas dan mortalitas. Akan tetapi, diuretik juga menjadi bagian dari terapi lini pertama (first line therapy) karena dapat memberikan penghilangan gejala udem dengan menginduksi diuresis.

        ACE inhibitor memiliki mekanisme aksi menghambat sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan menghambat perubahan Angiotensin I menjadi Angiotensin II sehingga menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi retensi sodium dengan mengurangi sekresi aldosteron. Oleh karena ACE juga terlibat dalam degradasi bradikinin maka ACE inhibitor menyebabkan peningkatan bradikinin, suatu vasodilator kuat dan menstimulus pelepasan prostaglandin dan nitric oxide. Peningkatan bradikinin meningkatkan efek penurunan tekanan darah dari ACE inhibitor, tetapi juga bertanggungjawab terhadap efek samping berupa batuk kering. ACE inhibitor mengurangi mortalitas hampir 20% pada pasien dengan gagal jantung yang simtomatik dan telah terbukti mencegah pasien harus dirawat di rumah sakit (hospitalization), meningkatkan ketahanan tubuh dalam beraktivitas, dan mengurangi gejala.

        ACE inhibitor harus diberikan pertama kali dalam dosis yang rendah untuk menghindari resiko hipotensi dan ketidakmampuan ginjal. Fungsi ginjal dan serum potassium harus diawasi dalam 1-2 minggu setelah terapi dilaksanakan terutama setelah dilakukan peningkatan dosis. Salah satu obat yang tergolong dalam ACE inhibitor adalah Captopril yang merupakan ACE inhibitor pertama yang digunakan secara klinis.

        Nama Generik : Captopril

        Nama Dagang :

        Acepress : Tab 12,5mg, 25mg

        Capoten : Tab 12,5mg, 25mg

        Captensin : Tab 12,5mg, 25mg

        Captopril Hexpharm : Tab 12,5mg, 25mg, 50mg

        Casipril : Tab 12,5mg, 25mg

        Dexacap : Tab 12,5mg, 25mg, 50mg

        Farmoten : Tab 12,5mg, 25mg

        Forten : Tab 12,5mg, 25mg, 50mg

        Locap : Tab 25mg

        Lotensin : Kapl 12,5mg, 25mg

        Metopril : Tab salut selaput 12,5mg, 25mg; Kapl salut selaput 50mg

        Otoryl : Tab 25mg

        Praten : Kapl 12,5mg

        Scantensin : Tab 12,5mg, 25mg

        Tenofax : Tab 12,5mg, 25mg

        Tensicap : Tab 12,5mg, 25mg

        Tensobon : Tab 25mg

        Indikasi :

        1. Hipertensi esensial (ringan sampai sedang) dan hipertensi yang parah.
        2. Hipertensi berkaitan dengan gangguan ginjal (renal hypertension).
        3. Diabetic nephropathy dan albuminuria.
        4. Gagal jantung (Congestive Heart Failure).
        5. Postmyocardial infarction
        6. Terapi pada krisis scleroderma renal.

          Kontraindikasi :

        7. Hipersensitif terhadap ACE inhibitor.
        8. Kehamilan.
        9. Wanita menyusui.
        10. Angioneurotic edema yang berkaitan dengan penggunaan ACE inhibitor sebelumnya.
        11. Penyempitan arteri pada salah satu atau kedua ginjal.

          Bentuk sediaan : Tablet, Tablet salut selaput, Kaplet, Kaplet salut selaput.

          Dosis dan aturan pakai captopril pada pasien hipertensi dengan gagal jantung :

          Dosis inisial : 6,25-12,5mg 2-3 kali/hari dan diberikan dengan pengawasan yang tepat. Dosis ini perlu ditingkatkan secara bertingkat sampai tercapai target dosis.

        Target dosis : 50mg 3 kali/hari (150mg sehari)

        Aturan pakai : captopril diberikan 3 kali sehari dan pada saat perut kosong yaitu setengah jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Hal ini dikarenakan absorbsi captopril akan berkurang 30%-40% apabila diberikan bersamaan dengan makanan.

        Efek samping :

        1. Batuk kering
        2. Hipotensi
        3. Pusing
        4. Disfungsi ginjal
        5. Hiperkalemia
        6. Angioedema
        7. Ruam kulit
        8. Takikardi
        9. Proteinuria

          Resiko khusus :

        10. Wanita hamil.

          Captopril tidak disarankan untuk digunakan pada wanita yang sedang hamil karena dapat menembus plasenta dan dapat mengakibatkan teratogenik. Hal ini juga dapat menyebabkan kematian janin. Morbiditas fetal berkaitan dengan penggunaan ACE inhibitor pada seluruh masa trisemester kehamilan. Captopril beresiko pada kehamilan yaitu pada level C (semester pertama) dan D (semester kedua dan ketiga).

        11. Wanita menyusui.

          Captopril tidak direkomendasikan untuk wanita yang sedang menyusui karena bentuk awal captopril dapat menembus masuk dalam ASI sekitar 1% dari konsentrasi plasma. Akan tetapi tidak diketahui apakah metabolit dari captopril juga dapat menembus masuk dalam ASI.

        12. Penyakit ginjal.

          Penggunaan captopril (ACE inhibitor) pada pasien dengan gangguan ginjal akan memperparah kerusakan ginjal karena hampir 85% diekskresikan lewat ginjal (hampir 45% dalam bentuk yang tidak berubah) sehingga akan memperparah kerja ginjal dan meningkatkan resiko neutropenia. Apabila captopril digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal maka perlu dilakukan penyesuaian dosis dimana berfungsi untuk menurunkan klirens kreatininnya.

           

           

           

           

          DAFTAR PUSTAKA

           

          Dipiro, D. C., Talbert, R. M., Yee, G. C., Matzke, G. R., Welles, B. G., Posey, L. M., 2005, Pharmacotherapy : A Pathophysiologic Approach, Sixth Edition, 219-257, The McGraw-Hill Companies Inc, USA.

          Dollery, C., 1999, Therapeutic Drugs, 2nd Edition, volume 1 (A-H), C38-C42, Churchill Livingstone, USA.

          Konsil Kedokteran Indonesia, 2007, MIMS edisi Bahasa Indonesia, volume 8, 51-56, CMP Medika, Jakarta.

          Lacy, C. F., Armstrong, L. L., Goldman, M. P., Lance, L. L., 2006, Drug Information Handbook, 14th Edition, 262-264, Lexi-Comp Inc, Ohio.

          Poppy, K., Komala, S., Santoso, A. H., Sulaiman, J. R., Rienita, Y., Nuswantari, D., 1998, Kamus Saku Kedokteran Dorland, Edisi 25, EGC, Jakarta.

          Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Moore, P. K., 2003, Pharmacology, Fifth Edition, 269, 300-302, Churchill Livingstone, USA.

          Tierney, L. M., Mcphee, S. J., Papadakis, M. A., Current Medical Diagnosis & Treatment, 45th Edition, 385-340, 419, 424-425, 434, 440, McGraw-Hill Inc, USA.

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

           

         

        MAKALAH UJIAN AKHIR SEMESTER

        FARMAKOTERAPI DAN TERMINOLOGI MEDIK

         

        PENGGUNAAN CAPTOPRIL PADA PASIEN HIPERTENSI DENGAN GAGAL JANTUNG


         

         

         

         

         

         

         

         

        Disusun oleh:

        Eunike Sandjaja, S. Farm. (078115011)

         

        Dosen: Luciana Kuswibawati, dr., M.Kes.

        Yosef Wijoyo, M.Si., Apt

        PROGRAM PROFESI APOTEKER

        UNIVERSITAS SANATA DHARMA

        YOGYAKARTA

        2007