Farmakokinetika dari Levofloxacin

Disusun oleh :

Febrina Henny Anggraeni (068114125)

Maria Fransisca Shinta (068114139)

 

Farmakokinetik adalah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.

 

v     Absorpsi adalah perpindahan obat dari tempat pemberian menuju ke sirkulasi darah dan target aksinya.

v     Distribusi adalah ikatan suatu obat dengan suatu bagian tidak aktif, seperti albumin (pada darah), otot, tulang, lemak, atau liver.

v     Metabolisme adalah suatu proses kimia di mana suatu obat diubah menjadi suatu metabolitnya.

v     kemudian obat akan dieliminasi dari dalam tubuh dalam bentuk metabolitnya atau bentuk tidak berubah.

 

Levofloksasin adalah bentuk (S)-enansiomer yang murni dari campuran rasemat ofloksasin. Levofloksasin memiliki spektrum antibakteri yang luas. Levofloksasin aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif, termasuk bakteri anaerob. Selain itu, levofloksasin juga memperlihatkan aktivitas antibakteri terhadap Chlamydia pneumonia dan Mycoplasma pneumonia. Levofloksasin seringkali bersifat bakterisidal pada kadar yang sama dengan atau sedikit lebih tinggi dari kadar hambat minimal. Mekanisme kerja levofloksasin yang utama adalah melalui penghambatan DNA gyrase bakteri (DNA topoisomerase II), sehingga terjadi penghambatan replikasi dan transkripsi DNA.

 

Profil konsentrasi plasma dan AUC levofloksasin setelah pemberian IV dan oral adalah serupa, sehingga pemberian parenteral dapat dipertimbangkan untuk menggantikan pemberian secara oral, begitu pula sebaliknya.

Setelah pemberian dosis 500 mg sekali sehari secara multipel, konsentrasi plasma maksimum dan minimum levofloksasin berturut-turut 6,4 μg/mL dan 0,6 μg/mL. Levofloksasin terikat pada protein serum kira-kira 24-38%. Levofloksasin didistribusikan secara cepat dan luas dalam blister fluid. Levofloksasin juga mempunyai penetrasi yang baik ke dalam jaringan paru. Kadar levofloksasin di dalam jaringan paru pada umumnya 2 sampai 5 kali lebih tinggi dibandingkan dengan kadar dalam plasma. Levofloksasin dimetabolisme dalam jumlah kecil dan sebagian besar diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh dan sisanya melalui feses. Rata-rata waktu paruh eliminasi plasma setelah pemberian levofloksasin dosis multipel adalah 6-8 jam.

 

Mekanisme kerja dari Levofloxacin adalah melalui penghambatan topoisomerase type II DNA gyrase, yang menghasilkan penghambatan replikasi dan transkripsi DNA bakteri.
Levofloxacin didistribusikan ke seluruh tubuh dalam konsentrasi yang tinggi dan berpenetrasi ke dalam jaringan paru-paru dengan baik. Konsentrasi dalam jaringan paru-paru biasanya lebih tinggi 2-5 kali dari konsentrasi dalam plasma, dan berkisar antara 2,4 sampai 11,3 µg/g selama 24 jam setelah pemberian tunggal dosis oral 500 mg.

 

Dafpus

Anonim, 2009, Prolevox Tablet, http://www.meprofarm.com/products/product%20prolevox.html, diakses pada tanggal 19 Januari 2009.

Anonim, 2009, Volequin Infus, http://www.dexa-medica.com/ourproducts/prescriptionproducts/detail.php?id=25&idc=7, diakses pada tanggal 19 Januari 2009.

About these ads

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s