Category Archives: farmakokinetika klinik

Informasi terkait dosage regimen obat

Minum Obat???Sebaiknya sebelum atau sesudah makan???

Obat merupakan sesuatu yang umumnya dikonsumsi saat seseorang sakit, yang bertujuan untuk menyembuhkan, menghilangkan gejala, menghambat kerusakan yang lebih parah, dan sebagai rehabilitasi. Namun sering kita lihat bahwa di aturan pakai obat tidak tertera kapan harus minum obat tersebut (sering terdapat di obat bebas dan obat bebas terbatas), apakah sebelum atau sesudah makan? Disini penulis akan menyampaikan sedikit informasi yang mudah-mudahan berguna bagi pembaca.

Apa sich sebenarnya pengaruh makanan terhadap efek kerja obat? Apa sich bedanya minum obat sebelum atau sesudah makan? Pertanyaan seperti ini tentunya sering timbul dalam benak masyarakat luas. Pada umumnya obat yang diberikan secara oral atau diminum melalui mulut  akan melalui saluran pencernaan termasuk lambung terlebih dahulu. Oleh karena itu efek obat dalam tubuh manusia sangat mungkin dipengaruhi oleh makanan atau minuman yang dikonsumsinya.

Ada 2 kemungkinan interaksi obat dengan makanan. Pertama interaksi obat dan makanan dapat mengurangi atau bahkan menghilangkan khasiat atau manfaat obat. Kedua dapat meningkatkan  efek dari obat itu sendiri. Hal ini dapat berpengaruh terhadap efektifitas dari obat yang digunakan.

Obat biasanya bersifat asam lemah atau basa lemah. Obat asam lemah akan diserap di lambung (jika diberikan secara oral) sementara yang bersifat basa lemah akan diserap di usus yang lingkungannya memang lebih basa dibandingkan lambung.

Berikut sedikit ulasan mengenai pengeritan mengenai konsumsi obat sebelum atau sesudah makan :

  1. Obat yang dikonsumsi setelah makan
  • Obat dikonsumsi setelah makan berarti obat tersebut dikonsumsi sewaktu makan atau segera setelah makan. Pada umumnya obat-obat yang diminum pada waktu ini karena obat-obat ini dapat mengiritasi lambung, sehingga lambung perlu diberikan makanan terlebih dahulu sehingga lambung dalam posisi tidak kosong. Biasanya obat-obat demikian memiliki pH yang rendah (bersifat asam) sehingga dapat mengiritasi lambung kosong.
  • Kecepatan pengosongan lambung juga tak kalah penting untuk absorpsi obat secara oral. Semakin cepat pengosongan lambung, bagi obat bersifat asam akan merugikan karena hanya sejumlah kecil obat yang terserap, namun menguntungkan obat bersifat basa lemah karena segera mencapai tempat absorpsi di usus, segera terjadi proses penyerapan. Oleh karena itu sebaiknya obat yang bersifat asam dikonsumsi bersama makanan agar memperlama waktu pengosongan lambung.

Contohnya : Obat pain killer dan antiinflamasi (anti rematik, anti Gout/asam urat, anti bengkak). Obat golongan ini sebagian besar bersifat asam agak tinggi (ibuprofen, aspirin, aspilet, asam mefenamat) sehingga keasaman yang tinggi tersebut akan menimbulkan efek samping nyeri lambung dan untuk memperlama waktu penyerapan di lambung, maka seharusnya diminum bersama/sesudah makan.

2.   Obat yang dikonsumsi sebelum makan

Obat yang dikonsumsi sebelum makan berarti obat tersebut dikonsumsi 2 jam sebelum makan. Biasanya penyerapan obat ini oleh sistem pencernaan terhambat dengan adanya makanan. Obat pusing biasanya mengandung parasetamol atau metampiron. Zat-zat ini penyerapannya akan terhambat dengan adanya makanan dalam lambung. Jadi dianjurkan untuk minum obat ini saat perut kosong agar didapat efek yang cepat.

Obat-obat antialergi golongan antihistamin (Benadryl, Claritin, CTM, Zyrtec, Incidal, dll) merupakan obat bersifat asam lemah yang absorpsinya terjadi di lambung. Meskipun obat ini bersifat asam tetapi asam lemah ini tidak mengiritasi lambung. Dan penyerapannya di lambung cepat (onset/waktu yang diperlukan untuk menimbulkan efek cepat) sehingga dapat dikonsumsi sebelum makan. Maka seharusnya diminum saat perut kosong atau 2 jam sebelum makan.

Nah setelah membaca sedikit informasi ini diharapkan bagi yang membaca tahu bahwa kenapa kita harus minum obat sebelum/sesudah makan. Bagi yang mau kritik atau memberi saran, kami terima dengan hati yang berbunga-bunga. No body’s perfect…….

Daftar Pustaka :

Anonim,2008,Minum Obat Sebelum Makan,Bolehkah?,http://www.wikimu.com/News/DisplayNews.aspx?id=5895&post=1,diakses tanggal 28 Maret 2010

Anonim,2009, Minum obat kenapa tidak boleh dengan susu,Kenapa???,http://mirzempe2.multiply.com/journal/item/33,diakses tanggal 28 Maret 2010

Shargel Leon,2005,Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan,Cetakan ke-2,86-90,Airlangga University Press,Surabaya

Nama kelompok :

Christianus Heru Setiawan     (07 8114 088)

Marvelaos Marvel                   (07 8114 096)

Mahendra Agil Kusuma          (07 8114 133)



Do You Know ‘bout LORAZEPAM????? (If You Don’t Know,,Please Read it Now..!)

Sistem saraf pusat berperan penting dalam pengaturan utama tubuh. Sistem saraf pusat terletak di otak dan medula spinalis. Jika terganggu akan mempengaruhi fungsi tubuh secara umum atau spesifik, misalnya jika nyeri akan mempengaruhi pusat pengaturan suhu dan nyeri pada otak, jika mengalami stress akan mempengaruhi neourotransmitter pada SSP di otak. Kasus-kasus yang terjadi pada SSP dapat diatasi dengan obat yang bekerja pada SSP. Obat susunan syaraf pusat yang bekerja memperlihatkan efek yang sangat luas. Obat tersebut mungkin meragsang atau menghambat aktivitas kerja system syaraf pusat secara spesifik atau umum, misalnya anastetik umum dan hipnotik sedatif merupakan penghambat SSP yang bersifat umum sehingga dosis yang berat selalu disertai koma.

Semua aksi obat SSP mempunyai mekanisme farmakologis yang berbeda sehingga mempunyai keistimewaan tersendiri misalnya dapat dilihat dari waktu paruhnya, durasi yang dihasilkan, dll. Gangguan SSP seperti anxietas dapat diatasi dengan obat antianxietas yang bekerja pada SSP seperti pada golongan benzodiazepin. Golongan benzodiazepin, misalnya Alprazolam, Bromazepam, Chlordiazepoxide, Clorazepate, Diazepam, Halazepam, Kelatlozepam, Lorazepam, Oxazepam, Prazepam. Dari sekian banyak obat anxietas, untuk memilih salah satu obatnya maka harus dilihat dari toksisitasnya sebagai parameter keamanan, selanjutnya waktu paruh, durasi, dan keefektifan terapi. Lorazepam dibanding dengan obat antianxietas lainnya memilki waktu paruh yang singkat dibandingkan temazepam dan golongan benzodiazepin lainnya sehingga keberadaannya dalam tubuh singkat dan tidak menimbulkan resiko terjadinya toksisitas. Metabolit – metabolit lorazepam tidak aktif sehingga dapat diekskresikan lewat ginjal dalam bentuk garam glukoronat

Lorazepam (Ativan® Renaquil® ) : 2-3 x 1 mg/hari

  • Struktur Lorazepam :

Lorazepam sebagai obat anti-anxietas mempunyai rumus kimia,7 chloro-5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one:

  • Fisikokimia

BM lorazepam : 321,16

Pemerian, berupa serbuk putih yang tidak larut pada air. Tablet lorazepam diminum peroral yang mengandung 0.5 mg, 1 mg, or 2 mg lorazepam. Komposisi inaktif lorazepam adalah lactose monohydrate, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polacriline potassium. Lorazepam tidak larut dalam air dan membutuhkan pelarut seperti polyethylene glycol atau propylene glycol.

  • Farmakokinetik

-          Lorazepam dipercaya diabsorsi secara oral dan intramuskuler

-          Absorbsi pada pemberian lorazepam secara intramuskular berlangsung cepat dan lengkap.

-          Waktu paruh singkat (10-20 jam) dibandingkan diazepam

-          Akumulasi kecil selama pemberian dosis berulang

-          Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 2 – 3 hari. Oleh sebab itu, lorazepam harus dipertimbangkan dengan baik sebelum operasi sehingga obat tersebut memiliki waktu untuk efektif sebelum pasien masuk ke kamar operasi.

-          Eliminasi berlangsung cepat yang diikuti dengan terapi yang tidak berkelanjutan

-          Efek maksimal muncul 30-40 menit setelah injeksi intravena

-          Tidak ada metabolit aktif dari lorazepam; dan karena metabolismenya tidak tergantung dari enzim mikrosomal, ada pengaruh yang kurang pada efeknya dari usia atau penyakit hati. Lorazepam dikinjugasikan ke bentuk glukoronida oleh hati menjadi metabolit yang tidak akif. Metabolitnya dieksresikan melalui urin.

  • Indikasi

-          Terapi anxietas, tetapi tidak digabungkan dengan stress yang dialami setiap hari, sedasi-hipnotik, terapi insomia, memberikan efek antikonvulsan dan amnestic (hanya parenteral), antipanic agent dan antitremor agent ( secara oral), antiemetic pada kemoterapi kanker (hanya parenteral), relaksasi otot.

  • Kontraindikasi

-          Dilihat dari masalah-masalah dalam pengobatan: intoksikasi alkohol dengan gejala vital yang ditekan (depresi CNS), koma, shock (efek hipnotik atau hiposensitif dari pemberian benzodiazepin secara parenteral). Menimbulkan kematian jika dikonsumsi setelah meminum alkohol.

  • Adverse effects (efek samping pada high-dose)

-          Timbul toleransi

-          Amnesia antegrad (Blitt et al menunjukkan ketiadaan ingatan tidak dihasilkan sampai 2 jam setelah injeksi intramuskuler) dihasilkan selama 4-6 jam tanpa sedasi berlebihan. Dosis lebih tinggi menghasilkan sedasi berkepanjangan dan berlebihan tanpa lebih banyak amnesia.

-          Mental depresi

-          Palpitasi (detak jantung tidak teratur)

-          Depresi respirasi yang tidak diinginkan pada dosis pada penyakit paru.

DAFTAR PUSTAKA:

Anonim, 1995, Farmakologi dan Terapi, Edisi 4, 124-126, 131-132, Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia, Jakarta

Anonim, 1995, USP NF, 903, USPC Inc, USA

Anonim, 2005, Drug Information for the Health Care Proffessional, 536-544, 554-556, Thomson Micromedex, Massachusetts

Disusun Oleh :

Pia Rika P. (078114047),,A. Nila Y. (078114053),,Hendrika T. D. (078114059),,Maria Ratri D. (078114062)

APA YANG ANDA INGIN TAHU TENTANG DIPHENHYDRAMINE??

Disusun oleh:

Widya Sari Nugrahani                     078114013
Raissa Wanadri Putri Ruga          078114014
Dana Wingga P                             078114017
Maria Dwi Lestari                       078114031

Kelas FKK A

Apa difenhidramin itu?

Struktur Difenhidramin

Difenhidramin merupakan generasi pertama obat antihistamin. Dalam proses terapi difenhidramin termasuk kategori antidot, reaksi hipersensitivitas, antihistamin dan sedatif.  Memiliki sinonim Diphenhydramine HCl dan digunakan untuk mengatasi gejala alergi pernapasan dan alergi kulit, memberi efek mengantuk bagi orang yang sulit tidur, mencegah mabuk perjalanan dan sebagai antitusif, anti mual dan anestesi topikal.

Bagaimana profil farmakokinetika dari difenhidramin?

Diphenhydramine merupakan amine stabil dan cepat diserap pada pemberian secara oral, dengan konsentrasi darah puncak terjadi pada 2-4 jam. Di dalam tubuh dapat terdistribusi meluas dan dapat dengan segera memasuki system pusat saraf, sehingga dapat menimbulkan efek sedasi dengan onset maksimum 1-3 jam. Diphenhydramine memiliki waktu kerja/durasi selama 4-7 jam. Obat tersebut memiliki waktu paruh eliminasi 2-8 jam dan 13,5 jam pada pasien geriatri. Bioavailabilitas pada pemakaian oral mencapai 40%-60% dan sekitar 78% terikat pada protein. Sebagian besar obat ini dimetabolisme dalam hati dan mengalami first-pass efect, namun beberapa dimetabolisme dalam paru-paru dan system ginjal, kemudian diekskresikan lewat urin.

Bagaimana profil farmakodinamika dari difenhidramin?

Difenhidramin ini memblokir aksi histamin, yaitu suatu zat dalam tubuh yang menyebabkan gejala alergi. Difenhidramin menghambat pelepasan histamin (H1) dan asetilkolin (menghilangkan ingus saat flu). Hal ini memberi efek seperti peningkatan kontraksi otot polos vaskular, sehingga mengurangi kemerahan, hipertermia dan edema yang terjadi selama reaksi peradangan. Difenhidramin menghalangi reseptor H1 pada perifer nociceptors sehingga mengurangi sensitisasi dan akibatnya dapat mengurangi gatal yang berhubungan dengan reaksi alergi. Memberikan respon yang menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-duanya. Efek primer untuk mengatasi gejala-gejala alergi dan penekanan susunan saraf pusat (efek sekunder).

Bagaimana mekanisme aksi dari difenhidramin?

Kerja antihistaminika H1 akan meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1, dan tidak mempengaruhi histamin yang ditimbulkan akibat kerja pada reseptor H2. Reseptor H1 terdapat di saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan. Difenhidramin bekerja sebagai agen antikolinergik (memblok jalannya impuls-impuls yang melalui saraf parasimpatik), spasmolitik, anestetika lokal dan mempunyai efek sedatif terhadap sistem saraf pusat.

Efek samping : pusing, mengantuk, mulut kering

Kontra indikasi : Hipersensitif pada difenhidramin, asma akut dan tidak boleh untuk neonates.

Aturan Pemakaian

ANAK-ANAK:

Oral, i.m, i.v:

  • Reaksi alergi : 5 mg/kg/hari atau 150 mg/m2/hari dalam dosis terbagi tiap 6-8 jam, tidak lebih dari 300 mg/hari
  • Alergi rhinitis ringan dan mabuk perjalanan:
Usia 2 sampai <6 tahun : 6,25 mg tiap 4-6 jam; maksimal 37,5 mg/hari
Usia 6 sampai <12 tahun : 12,5-25 mg tiap 4-6 jam; maksimal 150 mg/hari
Usia ≥ 12  tahun : 25-50 mg tiap 4-6 jam; maksimal 300 mg/hari
  • Membantu tidur dimalam hari: diminum 30 menit sebelum tidur
Usia 2 sampai <12 tahun : 1 mg/kg/dosis  tiap 4 jam; maksimal 50 mg/hari
Usia ≥ 12  tahun : 50mg

Oral sebagai  antitusif

Usia 2 sampai <6 tahun : 6,25 mg tiap 4 jam; maksimal 37,5 mg/hari
Usia 6 sampai <12 tahun : 12,5-25 mg tiap 4 jam; maksimal 75 mg/hari
Usia ≥ 12  tahun : 25 mg tiap 4 jam; maksimal 150 mg/hari

Pemberian secara i.m dan i.v: perawatan reaksi dystonic 0,5-1 mg/kg/dosis

DEWASA:

  • Oral : 25-50 mg tiap 6-8 jam
    • Alergi rhinitis ringan dan mabuk perjalanan: 25-50 mg tiap 4-6 jam; maksimal 300 mg/hari
    • Membantu tidur dimalam hari: 50 mg sebelum tidur
  • Pemberian secara i.m dan i.v: 10-50 mg dosis tunggal tiap 2-4 jam, tidak lebih dari 400 mg/hari

Reaksi dystonic : 50 mg dosis tunggal, ulang setelah 20-30 menit jika perlu

  • Topical : tidak  boleh diberikan lebih dari 7 hari

Merk dagang :Benacol, Bidryl, Fortusin, Ikadryl, Inadryl, Koffex, Licodril

DAFTAR PUSTAKA

Anonim, 2007, Diphenhydramine, http://www.doctorslounge.com/chest/drugs/antihistamines /diphenhydramine.htm, diakses tanggal 25 Maret 2010.
Anonim, 2008, Diphenhydramine, http://en.wikipedia.org/wiki/Diphenhydramine, di akses pada tanggal 23 Maret 2010
Anonim, 2009, Pengertian Tentang Farmakologi, http://refraksioptisi.blogspot.com/2009/04/ pengertian-tentang-farmakologi.html , diakses pada tanggal 23 Maret 2010
Katzung, B. G., 2001, Farmakologi Dasar dan Klinik, edisi 8, 476, Mc Graw-Hill Companies Inc, San Francisco
Lacy, C.F., 2002, Drug Information Handbook, 11th edition, 425-426, Lexi-Comp Inc., Ohio.
Mutschler, E., 1991, Dinamika Obat, 389, Penerbit ITB, Bandung.

Minum obat dengan susu??? Manjur atau tidak???

Masyarakat sering menggunakan berbagai macam cara untuk meminum obat. Hal itu biasanya dilakukan dengan menyelipkan obat dalam pisang atau roti dan meminum dengan menggunakan air putih ataupun teh. Lalu, bagaimana bila obat diminum dengan susu?? Apakah boleh?? Apakah efek obat tidak hilang?? Susu merupakan minuman kesehatan yang banyak mengandung protein dan mineral yang sangat dibutuhkan oleh tubuh. Penggunaan obat dengan menggunakan susu tentunya akan menyebabkan interaksi antara obat dengan susu. Interaksi obat dengan susu dapat menjadi merugikan (misalkan interaksi antara tetrasiklin dan susu yang menyebabkan absorbsi tetrasiklin menurun) ataupun menguntungkan. Griseofulvin merupakan salah satu contoh obat yang diminum bersama dengan susu karena mempunyai interaksi yang menguntungkan. Griseofulvin adalah antibiotika fungistatik yang dihasilkan oleh Penicillium griseofulvum atau species lain dari Penisillium termasuk P chrysogenum. Secara in-vitro griseofulvin dapat menghambat pertumbuhan berbagai spesies dari Microsporum, Epidermophyton dan Trichophyton. Griseofulvin ditimbun di sel-sel terbawah dari epidermis, sehingga keratin yang baru terbentuk akan tetap dilindungi terhadap infeksi jamur (Anonim,2009). Sifat fisika kimia Griseofulvin mempunyai nama Kimia 2S-trans ]-7-chloro-2´,4,6-trimethoxy- 6´-methylspiro[benzofuran-2(3H),1´(2)-cyclohexene]-3,4´-dione dengan struktur kimia : Griseofulvin berwarna putih atau putih krem, mempunyai rasa yang pahit dan merupakan zat yang termostabil. Dalam perdagangan, obat ini tersedia untuk penggunaan secara oral sebagai Griseofulvin Microsize dan Griseofulvin Ultramicrosize. Griseofulvin Microsize mengandung partikel berukuran diameter 4 µm dan Griseofulvin Ultramicrosize mengandung partikel berukuran diameter < 1 µm. Griseofulvin mempunyai kelarutan yang baik dalam etanol, metanol, aseton, benzen, kloroform,etil asetat dan asam asetat. Parameter farmakokinetika Griseofulvin ultramicrosize diabsorbsi hampir sempurna, sedangkan absorpsi griseofulvin microsize bervariasi (25 % hingga 70 % dari dosis oral); absorpsi griseofulvin meningkat jika digunakan bersama makanan yang mengandung lemak. Griseofulvin dapat terdistribusi menembus plasenta dan metabolisme griseofulvin sebagian besar terjadi di hati. T1/2 eliminasi 9-22 jam. Ekskresi griseofulvin dalam urine < 1% dalam bentuk obat tidak berubah. Selain itu, griseofulvin juga diekskresikan melalui feses dan keringat Interaksi obat - Dengan obat Interaksi griseofulvin dengan etanol dapat meningkatkan efek/toksisitas dan menyebabkan terjadinya takikardi dan flushing (kemerahan) sedangkan interaksi dengan golongan barbiturat dapat menurunkan efek/toksisitas griseofulvin. - Dengan makanan Konsentrasi griseofulvin dapat meningkat jika digunakan bersama makanan ,terutama makanan yang mengandung lemak tinggi. Dari berbagai informasi di atas dapat disimpulkan bahwa penggunaan obat dengan menggunakan susu tidak selalu merugikan. Penggunaan susu untuk meminum griseofulvin akan menimbulakan efek yang menguntungkan karena dapat meningkatkan absorbsi griseofulvin sehingga konsentrasi griseofulvin juga meningkat. Dalam penggunaan obat, perlu diperhatikan apakah obat harus diminum dengan susu, teh ataupun air putih yang sangat tergantung dari golongan serta sifat fisik kimia dari obat. Hal ini perlu diperhatikan demi menjamin keberhasilan terapi obat.

Daftar Pustaka

Anonym,2006, Informasi Obat Griseofulvin,http://www.diskes.jabarprov.go.id/index.php?mod=pubInformasiObat&idMenuKiri=45&idSelected=1&idObat=72&page=3, diakses tanggal 24 Maret 2010

Anonym, 2009, Griseofulvin 125 mg, http://health.detik.com/read/2009/08/06/143746/1178607/769/griseofulvin-125-mg , diakses tanggal 24 Maret 2010.

Nama kelompok

Tresa 078114005

Veronica Dewi P 078114006

Titien 078114007

Sartika Indriyani 078114016

Fransisca Ayu 078114022

Sri Ayuningsih 078114023 FKK A

Apa Hasil ‘Kolaborasi” Parasetamol dan Etanol ya??

I Putu Chandradinata                           (078114002)

Pascalia Riska Prastika H.                   (078114037)

Parasetamol  merupakan salah satu analgesik yang  tergolong sebagai obat bebas. Banyak jenis nama  dagang dari obat yang mengandung parasetamol yang beredar dan telah dikenal oleh masyarakat sehingga penggunaannya sangat luas. Di lain pihak, pada masa global saat ini penggunaan alkohol sebagai minuman juga semakin meningkat. Masyarakat yang mengkonsumsi alkohol bila menderita sakit tentu akan berusaha  menghilangkan rasa sakit tersebut dengan berbagai cara, misalnya mengonsumsi obat bebas seperti parasetamol.  Pasien yang berobat pada tenaga medis tertentu,  kemungkinan adalah seorang peminum alkohol. Bila  pasien tersebut diberikan parasetamol maka akan terjadi interaksi antara parasetamol dengan alkohol.

Parasetamol dan etanol merupakan senyawa yang bila dikonsumsi melebihi dosis dapat mengakibatkan efek hepatotoksik. Bagaimana bila kedua senyawa ini dikonsumsi bersama-sama??

Pada penellitian yang dilakukan di Laboratorium Patologi Klinik Fakultas Kedokteran Universitas Udayana/RSUP Sanglah Denpasar dilaporkan bahwa penggunaan parasetamol bersamaan dengan etanol secara akut dan kronis dapat memperkecil  kadar SGPT dan SGOT  pada darah mencit dibandingkan dengan penggunaan parasetamol saja. Dimana kadar SGPT dan SGOT  merupakan indikator kerusakan hepar (efek hepatotoksik) yang dapat dilihat pada grafik dibawah ini.

A. Kontrol, B. Parasetamol, C. Alkohol Akut, D. Alkohol Kronis, E. Alkohol Akut Parasetamol, F. Alkohol Kronis Parasetamol

Grafik Perbandingan SGOT dan SGPT kelompok kontrol dan kelompok perlakuan

Parasetamol yang diberikan dengan dosis 7,5 mg /ekor terjadi peningkatan kadar SGOT dan SGPT darah mencit. Kadar SGOT dan SGPT tersebut diukur setelah 24 jam pemberian parasetamol. Kenaikan kadar SGOT dan SGPT disebabkan karena terbentuknya metabolit toksik atau metabolit reaktif dari parasetamol yaitu N-acetyl-p-benzoquinon imine (NAPQI) yang terjadi akibat dari aktivasi enzim sitokrom P-450. Ada beberapa jenis enzim yang tergolong dapat mengoksidasi  parasetamol yaitu sitokrom 2E1, 1A2, 3A4 dan 2A6 menjadi metabolit reaktif. Dalam keadaan normal  NABQI akan ditoksifikasi oleh glutation (GSH) menjadi acetaminophen-GSH. Pembe- rian parasetamol dosis tinggi (7,5 mg/ekor)  menyebabkan penurunan GSH hingga 90%. Akibatnya metabolit reaktif NABQI akan berikatan dengan cystein group protein membentuk acetaminophen-protein adducts baik dengan enzim maupun protein dalam sel dan dalam mitokondria, sehingga terjadi gangguan fungsi pada akhirnya terjadi kerusakan sel/  lisis/nekrosis.

Hasil yang menarik pada penelitian ini adalah pemberian parasetamol yang diawali dengan alkohol akut dan kronis ternyata menurunkan kadar SGOT dan SGPT dibandingkan dengan pemberian parasetamol saja (lihat grafik B, E dan F). Pada beberapa referensi dikatakan pemberian parasetamol dapat bersifat hepatotoksik pada pasien  peminum alkohol sedang sampai berat, terutama peminum alkohol kronis.

Interaksi antara parasetamol dengan alkohol di dalam hepar merupakan interaksi yang sangat kompleks sebab pemberian alkohol akut dan kronis menimbulkan efek yang berlawanan.

Pada percobaan dengan binatang yang diberikan etanol kronis menimbulkan induksi terhadap microsomal enzyme pada hepar. Enzim yang diinduksi oleh etanol adalah CYP2E1 yang merupakan enzim yang penting dalam proses metabolisme oksidatif dari parasetamol. Enzim CYP2E1 akan memecah parasetamol menjadi metabolit toksik yaitu N-acetyl-p-benzoquinoneimine. Pada peminum alkohol kronis terjadi induksi oleh alkohol tersebut terhadap enzim CYP2E1 bisa mencapai 2 kali lipat.

Alkohol/etanol walaupun menginduksi enzim CYP2E1, ternyata  juga dapat  menghambat  kerja  dari   enzim CYP2E1. Penghambatan ini terjadi karena enzim CYP2E1 lebih banyak berikatan dengan ethanol daripada parasetamol sehingga pembentukan metabolit toksik (NABQI) dari parasetamol berkurang. Ini berarti pemberian etanol dan parasetamol secara  bersamaan akan menguntungkan sebab alkohol dapat melindungi hepar dari parasetamol .

Perlindungan etanol terhadap hepar akibat parasetamol akan  hilang  setelah 6 jam pemberian etanol. Pada binatang percobaan  efek hepatotoksik dari parasetamol akan meningkat 16-18 jam setelah etanol dihentikan. Pada penelitian lain dilaporkan bahwa efek hepatotoksik dari parasetamol pada peminum alkohol kronis akan  meningkat pada keadaan puasa. Pada keadaan puasa atau kurang gizi  kemampuan  konjugasi dari metabolit toksik parasetamol akan  menurun. Efek hepatotoksik dari parasetamol juga akan meningkat akibat menurunnya sintesis glutation. Pemberian alkohol juga akan meningkatkan pembentukan radikal bebas dalam hepar. Radikal bebas akan memerlukan  glutation, sebab pada setiap sel diperlukan glutation  sebagai antioksidan penting.    Akibatnya efek hepatotoksik parasetamol akan meningkat.

Daftar Pustaka

Jawi, I Made, dkk., 2008, Efek Parasetamol Terhadap Kadar  SGPT dan SGOT Darah Mencit Yang Diberikan Etanol Akut dan Kronis,  Medisinus,  Jakarta Selatan

Lee, Anne, 2006, Adverse Drug Reactions 2nd Edition, hal 196, The Pharmaceutical Press, Great Britain



A. Kontrol, B. Parasetamol, C. Alkohol Akut, D. Alkohol Kronis, E. Alkohol Akut Parasetamol, F. Alkohol Kronis Parasetamol

Kafein dalam kopi dapat mempertajam daya ingat??

Disusun oleh :

FKK A

Anita Ruth Dewiana 078114015

Maria Elfina Silvia 078114018

Afni Panggar Besi 078114039

Lina Wardani 078114046

Kopi merupakan salah satu minuman yang paling banyak digemari oleh banyak orang. Efek yang ingin didapat biasanya agar tubuh tetap segar dan focus saat bekerja terutama malam hari. Kopi mengandung zat aktif berupa kafein, trigoneline, protein dan Asam Amino, karbohidrat, asam alifatik (asam karboksilat), asam klorogenat, lemak dan turunannya, glikosida, mineral, komponen volatile. Salah satu kandungan kopi yang dikenal orang dan paling banyak dibicarakan orang adalah kafein.

Apa itu kafein ?

Kafein adalah stimulan yang artinya mempercepat aktivitas fisiologis. Kafein banyak terkandung di dalam kopi, yang mana kafein tersebut dikenal sebagai trimethylxantine dengan rumus kimia C8H10N4O2 dan termasuk jenis alkaloida.

Bagaimana mekanisme dari kafein itu? S

Secara khusus, kafein dapat  mempercepat tindakan otak agar tetap lebih waspada. Hal ini dilakukan dengan cara mengikat reseptor adenosin di otak. Karena kafein memblokir reseptor adenosin, neuron menjadi lebih aktif. Maka kelenjar pituitari menanggapi semua kegiatan seolah-olah itu keadaan darurat, dengan melepaskan hormon yang memberitahukan kelenjar adrenal untuk menghasilkan adrenalin. Inilah yang kadang-kadang dikenal sebagai “lawan atau lari” hormon (dan juga disebut epinefrin). Pelepasan adrenalin ini menyebabkan
detak jantung yang lebih cepat,  pelepasan gula ke dalam aliran darah dari hati. otot menjadi tetap terpacu, kenaikan aliran darah ke otot.
Bagaimana profil farmakokinetik kafein itu?

Kafein didistribusikan keseluruh tubuh dan diabsorbsikan dengan cepat setelah pemberian, waktu paruh 3-7 jam, diekskresikan melalui urin.

Dosis

Dosis kafein Efek
100 mg meningkatkan suasana hati
200 mg mengurangi nafsu makan
200-300 mg memperbaiki jam biologi (jam tidur)

Reaksi yang merugikan : dalam jumlah yang lebih dari 500 mg akan mempengaruhi SSP dan jantung. Dosis 25-50 mg per hari sudah memberikan manfaat bagi orang-orang sensitive atau orang yang tidak memiliki cukup toleransi terhadap kafein.
Dosis pemberian : apnea pada bayi : 2.5-5 mg/kgBB/hr, keracunan obat depresan : 0.5-1 gr kafein Na-Benzoat (Intramuskuler).

Banyak penelitian yang telah dilakukan mengenai kafein yang terkandung di dalam kopi. Dan berdasarkan hasil penelitian, kafein yang terdapat dalam kopi memiliki dampak positif yaitu dapat mempertajam daya ingat.

Bagaimana mekanisme kafein dalam mempertajam daya ingat?

Salah satu yang membuat orang mudah tidur adalah peran senyawa adenosin dalam sel otak, jika zat ini terikat oleh reseptor-nya, secara otomatis akan memperlambat aktivitas sel tubuh, juga menyebabkan pembesaran pembuluh darah. Kafein dapat menyaingi fungsi adenosin, terutama dalam membuat ikatan dengan reseptor. Kafein tidak akan memperlambat gerak tubuh, seiring makin banyaknya kafein yang terserap masuk, lambat laun sel tubuh tidak akan merespon terhadap perintah-perintah adenosin, karena reseptor di otak lebih sibuk bergumul dengan kafein, lain kata, kafein membalikkan semua pola kerja adenosin, yang dapat menimbulkan rangsangan terhadap susunan saraf otak, sehingga mengakibatkan daya pikir menjadi lebih tajam. Kafein dapat mencapai otak dan masuk sistim saraf kopi tak membahayakan...melalui aliran darah dalam waktu 15 menit setelah seseorang minum kopi.

Jika kopi di konsumsi secara berlebihan??

tentu akan berdampak yang tidak baik akan berpeluang untuk mengundang penyakit, seperti sulit tidur (insomnia), sakit kepala yang hebat, jantung berdebar-debar, diare bahkan kepanikan akan timbul terutama pada orang-orang yang sensitif. Kategori seorang pengkonsumsi berlebihan adalah jika dalam 1 hari sebanyak 1000 mg atau setara dengan 8-10 cangkir, hal ini dapat menimbulkan efek racun bagi tubuh, seperti muntah, demam dan binggungan secara mental. Dosis mematikan bagi manusia adalah 10 gram atau kira-kira 100 cangkir kopi.

Jumlah kafein yang setara 150 mg dengan BB 67,5 kgBB

Berat badan (kg) Dosis yang setara 150mg dengan BB 67,5 (kg/mg) Dosis terbaik yang dapat diperoleh kopi saring (mg)
45 100 120
54 120 150
67,5 150 180
79 175 210
90 200 240
112,5 250 300
135 300 360

Bila lebih dari jumlah itu dalam jangka panjang, risiko akan berkembang pada penyakit-penyakit tertentu seperti darah tinggi, ginjal, penyakit gula hingga penyakit jantung dan stroke plus risiko aborsi bagi wanita hamil. Apalagi untuk yang menggunakan kafein untuk mengusir rasa kantuk. Sesekali tentu tak me­ngapa, tetapi bila terus-menerus pasti akan merugikan tubuh. Ingat, rasa mengantuk adalah isyarat yang diberikan tubuh untuk beristirahat karena aktivitas sudah berlebih.

Daftar Pustaka

Anonim, Manfaat Kafein, http://vibizlife.com/health_details.php?pg=health&id=4946 diakses tanggal 23 Maret 2010.

Weinberg, Bannett, Alan dan Bonnie K Bealler, The Miracle of Caffeine, 2002, 1-75, Vrez Press, NewYork.

Efek kafein pada otak, http://www.kaskus.us/showthread.php?t=3272439

Yusianto dan Mulato Sri. 2005. Pengolahan Dan Komposisi Kimia Biji Kopi : Pengaruhnya Terhadap Cita Rasa Seduhan dalam Uji Cita Rasa Kopi. Jember : PUSLIT KOKA

Kontrasepsi Oral Tipe Minipil Kontrasepsi Oral Tipe Minipil

progestibJuwita Evitaphani (068114110)

Anthonius Ade P. P (068114132)

APAKAH KONTRASEPSI ITU…

Kontrasepsi memiliki peranan dalam setiap fase reproduksi, yaitu untuk menunda kehamilan atau menjarangkan kehamilan. Untuk mencapai tujuan tersebut, berbagai cara dapat dilakukan, antara lain penggunaan pil KB/ kontrasepsi oral, suntikan atau intravaginal, penggunaan alat dalam saluran reproduksi (kondom, alat kontrasepsi dalam rahim/implan), operasi (tubektomi, vasektomi) atau dengan obat topikal intravaginal yang bersifat spermisid. Dari sekian banyak cara tersebut, penggunaan obat oral termasuk cara yang paling banyak digunakan karena sudah lama dikenal dan efektivitasnya sebagai kontrasepsi cukup tinggi.
KONTRASEPSI ORAL?
Pil adalah obat pencegah kehamilan yang diminum secara oral. Sedangkan jika minipil, cenderung berisi derivat progestin.Pil diperuntukkan bagi wanita yang tidak hamil dan menginginkan cara pencegah kehamilan sementara yang paling efektif bila diminum secara teratur. Minum pil dapat dimulai segera sesudah terjadinya keguguran, setelah menstruasi, atau pada masa post-partum bagi para ibu yang tidak menyusui bayinya. Jika seorang ibu ingin menyusui, maka hendaknya penggunaan pil ditunda sampai 6 bulan sesudah kelahiran anak (atau selama masih menyusui) dan disarankan menggunakan cara pencegah kehamilan yang lain. Pil dapat digunakan untuk menghindari kehamilan pertama atau menjarangkan waktu kehamilan-kehamilan berikutnya sesuai dengan keinginan wanita. Berdasarkan atas bukti-bukti yang ada dewasa ini, pil itu dapat diminum secara aman selama bertahun-tahun. Tetapi, bagi wanita-wanita yang telah mempunyai anak yang cukup dan pasti tidak lagi menginginkan kehamilan selanjutnya, cara-cara jangka panjang lainnya seperti spiral atau sterilisasi, hendaknya juga dipertimbangkan. Akan tetapi, ada pula keuntungan bagi penggunaan jangka panjang pil pencegah kehamilan. Misalnya, beberapa wanita tertentu merasa dirinya secara fisik lebih baik dengan menggunakan pil daripada tidak. Atau mungkin menginginkan perlindungan yang paling efektif terhadap kemungkinan hamil tanpa pembedahan. Kondisi-kondisi ini merupakan alasan-alasan yang paling baik untuk menggunakan pil itu secara jangka panjang. Macam – macam pil ini adalah :
• Pil Kontrasepsi Oral Tipe Kombinasi
• Pil Kontrasepsi Oral Tipe Sekuensial
• Pil Kontrasepsi Oral Tipe Pil Mini
• Pil Kontrasepsi Oral Tipe Pil Pascasanggama (Morning After Pill)

Penggunaan Pil Kontrasepsi Oral Tipe Pil Mini


Hanya berisi derivat progestin, dosisnya kecil, terdiri dari 21-22 pil. Cara pemakaiannya sama dengan cara tipe kombinasi, untuk pengunaan satu siklus. Pil kontrasepsi oral pertama mulai diminum pada hari pertama perdarahan haid, selanjutnya setiap pil 1 hari 1 pil selama 21-22 hari. Umumnya setelah 2-3 hari sesudah pil kontrasepsi oral terakhir diminum, akan timbul perdarahan haid, yang sebenarnya merupakan perdarahan putus obat. Penggunaan pada siklus selanjutnya, sama seperti siklus sebelumnya, yaitu pil pertama ditelan pada hari pertama perdarahan haid.
Contoh sediaan minipil berisi progestin adalah :
Linestrenol 500mg (Exluton) dan Desogestrel 75 mcg (Cerazette)
EFEKTIVITAS MINIPIL PROGESTIN

Sangat efektif (98,5%), penggunaannya jangan sampai lupa dan jangan sampai terjadi gangguan gastrointestinal (muntah, diare) karena karena kemungkinan dapat terjadi kehamilan sangat besar. Penggunaan obat mukolitik asetilsistein bersama dengan minipil karena dapat meningkatkan penetrasi sperma sehingga kemampuan pil dapat terganggu.

APA ITU PROGESTIN ???
Progestin merupakan hormon yang secara alami terutama diproduksi oleh corpus luteum dan plasenta yang berperan dalam reproduksi dengan mempersiapkan endometrium untuk implantasi telur dan membantu perkembangan serta berfungsinya kelenjar mammary . Di samping efeek progestionalnya , progestinsintetik tertentu memiliki efek anabolik,androgenik atau estrogenik(biasanya lemah). Progesteron merupakan progestin alam yang paling banyak selain efeknya sebagai hormon juga berfungsi sebagai prazat untuk produksi berbagai androgen,kortikosteroid dan estrogen secara endogen.

CARA KERJA KONTRASEPSI ORAL JENIS MINIPIL PROGESTIN
Cara kerja pil tersebut adalah dengan menekan sekresi gonadotropin dan sintesis steroid seks di ovarium tetapi tidak begitu kuat, terjadinya transformasi lebih awal pada endometrium sehingga implantasi lebih sulit, mengentalkan lendir serviks sehingga menghambat penetrasi sperma, serta mengubah motilitas tuba sehingga transportasi sperma terganggu.
EFEK SAMPING PROGESTIN
Efek sampingnya adalah obstipasi, rasa letih, nyeri kepala, reaksi kulit alergis dan melasma, varices dan kejang tungkai, juga depresi. Di samping itu zat ini juga dapat menyebabkan perdarahan antara di minggu – minggu pertama, hipomenorroea dan amenorroea, libido berkurang dan gangguan pembuluh, serta kolerterol HDL diturunkan.
KONTRAINDIKASI MINIPIL PROGESTIN
Dengan fungsi utama untuk mencegah kehamilan (karena menghambat ovulasi), kontrasepsi juga biasa digunakan untuk mengatasi ketidakseimbangan hormon estrogen dan progesteron dalam tubuh. Namun sama halnya dengan pemakaian obat secara oral lainnya, harus diperhatikan juga beberapa faktor dalam pemakaian semua jenis obat yang bersifat hormonal, yaitu:
Kontraindikasi mutlak: (sama sekali tidak boleh diberikan):kehamilan, gejala thromboemboli, kelainan pembuluh darah otak, gangguan fungsi hati atau tumor dalam rahim.
Kontraindikasi relatif (boleh diberikan dengan pengawasan intensif oleh dokter): penyakit kencing manis (DM), hipertensi, pendarahan vagina berat, penyakit ginjal dan jantung.
PIL KONTRASEPSI ORAL YANG BIASA DIGUNAKAN
Umumnya pil kontrasepsi oral di pasaran terdiri dari 28 pil kontrasepsi, biasanya 7 diantaranya berisi plasebo (zat netral). Hal ini dilakukan untuk mendisiplinkan pemakaian pil kontrasepsi oral. Pil kontrasepsi oral selain untuk mencegah kehamilan juga untuk mengatur haid agar teratur. Tetapi ada juga pil kontrasepsi oral yang menggunakan bahan yang tidak menimbulkan efek samping berat badan naik dan menyebabkan tulang keropos. Produk tertentu pil kontrasepsi oral juga ada yang menjanjikan kehalusan kulit pada pemakainya.
TUJUAN TERAPI
Tujuan terapi dari pil kontrasepsi ini ialah untuk mencegah kehamilan dan juga untuk mengatur haid agar teratur. Pil dapat digunakan untuk menghindari kehamilan pertama atau menjarangkan waktu kehamilan-kehamilan berikutnya sesuai dengan keinginan wanita. Berdasarkan atas bukti-bukti yang ada dewasa ini, pil itu dapat diminum secara aman selama bertahun-tahun.
Saran : Dalam memilih kontrasepsi apa yang akan cocok untuk anda, sebaiknya anda mengetahui keuntungan dan kelemahan dari masing-masing metode yang ada, dan berdiskusilah dengan pasangan anda karena yang terpenting adalah anda dan pasangan merasa aman dan nyaman dengan pilihan kontrasepsi yang digunakan.
Bila anda masih ragu jangan pernah malu untuk bertanya dan berkonsultasi dengan dokter anda untuk memilih jenis metode kontrasepsi apa yang terbaik untuk anda.

Sumber:

http://www.medicastore.com

http://www.gealgeol.com/2008/09/19/kontrasepsi-darurat-,-apa-dan-untuk-siapa?.html

http://www.kalbe.co.id/files/cdk/files/05PemanfaatanHormondalamKontrasepsi112.pdf

http://mommygadget.com/category/kontrasepsi/

http://mommygadget.com/2008/07/01/mengenal-jenis-jenis-pil-kontrasepsi/

Raharja, Kirana, 2007, Obat – Obat Penting, edisi keenam, PT Elex Media Komputindo, Jakarta
Saifuddin, Abdul Bari, 2006, Buku Panduan Praktis Pelayanan Kontrasepsi, edisi 2, Yayasan Bina Pustaka Sarwono Prawirohardjo, Jakarta