ANTIBIOTIK LONG-ACTING DERIVAT TETRASIKLIN???

Disusun oleh: Yuniar Handayani (068114077)

Melia Sari Dewi (068114085)

Doxycycline merupakan derivate long acting dari tetrasiklin yang berkhasiat bakteriostatis terhadap banyak kuman yang resisten untuk tetrasiklin atau penisilin.

Ø Indikasi

bruselosis (kombinasi dengan tetrasiklin), sinusitis kronis, prostatitis kronis, penyakit radang pelvis (bersama metronidazol)

Ø Perhatian

laktasi, hamil, anak kurang dari 8 tahun

Ø Kontra indikasi

hipersensitif terhadap tetrasiklin

Ø Efek samping

gangguan gastrointestinal, superinfeksi, fotosensitivitas, reaksi hipersensitivitas

Ø Interaksi obat

fenitoin, phenobarbital, karbamazepin, dapat meningkatkan metabolisme obat. Absorbsi terganggu oleh logam berat

Ø Dosis

dewasa dan anak > 8 tahun dan > 45 kg 200mg 1x perhari atau 100mg 2x sehari pada hari pertama. Dosis pemeliharaan 100mg/hari atau 50mg 2x sehari. Anak lebih dari 8 tahun dan < 45 kg 4mg/kgBB diberikan dalam dua dosis terbagi pada hari pertama lalu dilanjutkan dengan dosis 2mg/kgBB perhari.


Pharmacokinetics of doxycycline

ANTIBIOTIK LONG-ACTING DERIVAT TETRASIKLIN???

Doxycycline Pharmacokinetic :

· Absorbsi

Doxycyline hampir semua diabsorbsi dengan bioavailabilitas 80% dengan rata-rata sampai 95%. Bagaimanapun, beberapa penelitian membandingkan dosis doxycycline secara intravena (i.v) dan oral (p.o) memiliki absorbsi yang rendah dengan range 73-77%. Absorbsi terjadi di duodenum. T1/2 absorbsinya 0,41-0,85 jam. Perubahan konsentrasi puncak (Cmax, mg/L) dengan dosis 15,3mg/L 4 jam setelah dosis p.o 500mg. komplek doxycycline metal ion tidak stabil pada pH asam, untuk itu doxycycine masuk di duodenum untuk diabsorbsi. Sebagai tambahan makanan memberikan sedikit efek pada absorbsi dari pada absorbsi obat sebelumnya dengan konsentrasi serum doxycycline yang berkurang hingga 20% dibandingkan dengan tetrasiklin yang berkurang hingga 50%.

· Distribusi

Volume distribusi 50-80 L atau 0,7 L/kg dan yang berikatan dengan protein 82-93%, tetapi mungkin lebih rendah pada beberapa pasien sehingga kurang baik pada penetrasi jaringan. Pada sukarelawan sehat, rasio AUC (area under curve) serum 54%. Semua penetrasi jaringan lain tergantung perkiraan waktu awal. Bagaimanapun, penetrasi dalam saliva 8-28% diperkirakan selama 16jam. Penetrasi dalam saliva sedikit ketika konsentrasi bilier melebihi serum. Penetrasi ditentukan dengan pengukuran konsentrasi 3 jam setelah pemberian dosis tunggal dari doxycycline di ortopedi sebagai indikasi level bawah serum pada tulang, kulit, lemak, tendon, dan otot.

· Metabolisme dan Eliminasi

Konsentrasi tertinggi terdapat pada liver, ginjal, dan saluran pencernaan yang merupakan organ ekskresi. Metabolisme dan yang bukan metabolitnya ditemukan tidak signifikan pada manusia. Pada study interaksi dengan rifampicin, beberapa pasien ditemukan penurunan Cmax dan AUC, seperti mungkin pada beberapa metabolisme hepatik. Eliminasi doxycycline tidak berubah antara ginjal dan rute bilier. Konsentrasi empedu mungkin 10-25 kali di dalam serum. Kira-kira 35-60% diekskresikan melalui urin dan pada sisa di feses.

Sehingga dapat disimpulkan doxycycline harus diminum saat makan karena sedikit mempengaruhi proses absorbsinya dibandingkan dengan tetrasiklin. Selain itu doxycycline tidak dipengaruhi oleh susu pada proses absorbsinya karena doxycycline tidak berinteraksi.

Daftar Pustaka

Agwuh,K.,N. Dan Alasdair, M., 2006, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the tetracyclines including glycylcyclines, Journal of Antimicrobial Chemotherapy (2006) 58, 256–265, Department of Medical Microbiology, Southmead Hospital, Westbury-on-Trym, Bristol BS10 5NB, UK

Anonim, 2000, Informatorium Obat Nasional Indonesi, Depkes RI, Jakarta

Anonim, 2007, MIMS Petunjuk Konsultasi ed. VII, PT Infomaster, Jakarta

Tjan , T., H. dan Kirana, R., 1978, Obat-Obat Penting, Gramedia, Jakarta

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s