PROFIL FARMAKOKINETIKA ZOMIG

Oleh :
Anni (058 114 005)
Linna Ferawati Gunawan (058 114 070)

Zomig berisi zat aktif Zolmitriptan. Zolmitriptan termasuk dalam obat golongan triptan yang merupakan agonis selektif reseptor serotonin 5-hydroxytryptamine 1B/1D (5-HT 1B/1D) yang digunakan untuk mengobati sakit kepala migren akut dengan atau tanpa aura (cahaya lampu, garis bergelombang, noda hitam) pada orang dewasa. Obat ini digunakan untuk mengobati migrain dan memiliki kelebihan, yaitu mampu bertahan pada keadaan steady state / tunak (kurang lebih 5 jam).

Struktur Zolmitriptan :

Struktur Zolmitriptan

Mekanisme aksi Zolmitriptan bekerja dengan membatasi melebarnya pembuluh darah yang menyebabkan sakit kepala migren dengan mengikat reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D di pembuluh darah kranial (penyebab kontriksinya) dan berikutnya inhibisi pelepasan pro-inflammatory neuropeptida.

Profil Farmakokinetika Zolmitriptan

Profil farmakokinetika Zolmitriptan sendiri mirip dengan profil farmakokinetika intravena, yaitu pada fase absorbsinya sangat singkat dan kadar obat dalam plasma pada keadaan steady state / tunak bertahan lama (kurang lebih 5 jam).

Profil Farmakokinetika
Fase absorbsi yang sangat singkat ini disebabkan oleh Zolmitriptan yang dapat langsung bypass masuk ke sistem saraf pusat (sampai ke sawar darah otak), sehingga obat langsung terdistribusi ke sirkulasi sistemik. Oleh karena itu, profil farmakokinetik dari kadar Zolmitriptan dalam darah dapat dengan cepat menuju konsentrasi puncak pada menit ke-15 dan kadar puncak ini dapat bertahan cukup lama (kurang lebih 5 jam) pada keadaan steady state / tunak. Keadaan steady state / tunak ini dapat bertahan cukup lama (kurang lebih 5 jam), karena obat Zolmitriptan dengan pemberian nasal melewati barrier otak, maka prinsipnya adalah analog dengan prinsip sustained released, yaitu terjadi pelepasan obat secara bertahap, sehingga kadar obat terjaga di dalam darah. Dengan demikian kondisi steady state / tunak bisa terjadi dalam waktu yang lebih lama (kurang lebih 5 jam). Dengan demikian, efek terapi yang diperoleh akan lebih lama dan akan lebih efektif dengan satu kali pemberian saja, selain itu waktu paruh (t1/2) Zolmitriptan cukup panjang yaitu 3 jam.

Pemberian Zolmitriptan secara intranasal diabsorbsi dengan cepat melalui nasofaring dan langsung masuk ke susunan saraf pusat tanpa melalui sawar darah otak sehingga akan terdistribusi dalam sirkulasi sistemik. Ada 3 metabolit utama Zolmitriptan, yaitu : asam asetat indole, N-oxide dan analog N-desmethyl. N-desmethyl merupakan metabolit aktif zolmitriptan yang lebih poten 2-6 kali dibandingkan zolmitriptan itu sendiri (zat induk). Metabolit ini terbentuk sekitar 2-3 bagian dari zolmitriptan sehingga memberikan peranan pada keseluruhan efek setelah pemberian zolmitriptan. T ½ eliminasi untuk zolmitriptan dan metabolit aktif N-desmethyl dengan pemberian spray nasal sekitar 3 jam. Di dalam plasma konsentrasi zolmitriptan ini dapat dideteksi dalam waktu 5 menit dan konsentrasi puncak umumnya sekitar 3 jam. Sedangkan konsentrasi N-desmethyl ini baru terdeteksi dalam waktu 15 menit.
Konsentrasi zolmitriptan (termasuk metabolitnya) yang terdeteksi dalam plasma ini dapat bertahan dalam waktu 4-6 jam. Hal ini disebabkan karena zolmitriptan memiliki profil yang mirip dengan obat substained release, yang dilepaskan secara perlahan sehingga dapat terjadi keadaan steady state.

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s