Cefepime sebagai Antibiotik Sefalosporin Generasi IV

Cefepime sebagai Antibiotik Sefalosporin Generasi IV

Yosafat reno ogata / 068114009

Andreas yulianto / 068114071

Cefepime adalah antibiotik injeksi sefalosporin generasi IV & merupakan suatu molekul zwitter ion. Zwitter ion merupakan suatu ion dipolar yang tidak mempunyai muatan. Sebagai zwitter ion, cefepime mempunyai suatu muatan negatif pada posisi 4 pada inti cephalosporin dan suatu substituen yang mengandung nitrogen kuartener (muatan positif) pada posisi 3 dari inti cephem. Hal ini dikenal sebagai bullet-shaped. Konfigurasi tertentu zwitter ion ini bertanggung jawab untuk penetrasi yang cepat dari cefepime melalui membran luar bakteri gram negatif dan sebagai salah satu kunci dari potensi antibakterialnya. Hal ini dibuktikan dari terjadinya penetrasi sel yang cepat, disebabkan dari efek penolakan anion tertentu pada periplasma namun tidak terjadi pada campuran ion dipolar ini. Modifikasi pada struktur inti cephem untuk menghasilkan cefepime menciptakan suatu antibiotik dengan suatu spektrum antimikrobial yang seimbang dan luas serta merupakan suatu potensi yang berharga untuk perawatan infeksi, baik oleh bakteri gram positif maupun gram negatif.

Farmakodinamik

Cefepime telah terbukti kemampuan bakterisidalnya melalui analisis time-kill (killing-curves) dan penentuan minimum bactericidal concentrations (MBC) pada berbagai jenis bakteri. Rasio MBC/MIC cefepime adalah < 2 untuk lebih dari 80% dari seluruh isolat spesies gram positif dan gram negatif yang diuji. Cefepime juga sinergis dengan aminoglikosida secara in vitro, terutama pada isolat Pseudomonas aeruginosa.

Berikut ini beberapa strain organisme yang sensitif terhadap cefepime:

Ø Aerob Gram-positif:

Staphylococcus aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase)

Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil beta-laktamase)

Staphylococci yang lain termasuk S. hominis, S. saprophyticus

Streptococcus pyogenes (Group A streptococci)

Streptococcus agalactiae (Group B streptococci)

Streptococcus pneumoniae (termasuk intermediate penicillin resistant strains dengan MIC penicillin 0,1 sampai 1 mcg/ml)

b-hemolytic streptococci lain (Group C. G, F), S. bovis (Group D), Viridans streptococci.

Ø Aerob Gram-negatif:

Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus. Iwoffi)

Citrobacter spp. termasuk C. diversus, C. treundii

Enterobacter spp. termasuk E. cloacae, E. aerogenes

Escherichia coli

Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase)

Klebsiella spp. termasuk K. pneumoniae, K oxytoca, K. Ozaenae

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) termasuk strain penghasil beta laktamase

Neisseria meningitidis

Providencia spp., termasuk P. rettgeri. P. Stuartii

Pseudomonas spp., termasuk P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri

Salmonella spp.

Serratia termasuk S marcescens

Shigella spp.2

Farmakokinetik

Dari sisi farmakokinetik, konsentrasi cefepime terdistribusi luas pada berbagai jaringan & cairan tubuh yang spesifik sehingga ideal sebagai pilihan terapi empiris berbagai kasus infeksi seperti terlihat pada tabel berikut.

Tabel konsentrasi rata-rata cefepime di dalam berbagai jaringan (mcg/g) dan cairan tubuh (mcg/ml) pada laki-laki

JARINGAN ATAU CAIRAN TUBUH

DOSIS (IV)

WAKTU RATA-RATA DARI SAMPLE POST-DOSE (JAM)

KONSENTRASI RATA-RATA

Urin

500 mg

0-4

292

1 g

0-4

926

2 g

0-4

3,120

Empedu

2 g

9,4

17,8

Cairan peritoneal

2 g

4,4

18,3

Cairan lepuh

2 g

1,5

81,4

Mukosa bronkus

2 g

4,8

24,1

Sputum

2 g

4,0

7,4

Prostat

2 g

1,0

31,5

Apendiks

2 g

5,7

5,2

Kantung empedu

2 g

8,9

11,9

Berdasarkan luasnya spektrum bakteri dan distribusi cefepime pada berbagai jaringan dan cairan tubuh maka cefepime dapat diindikasikan pada kasus:

• Septikemia

• Pengobatan empiris pada pasien febrile neutropenia

• Infeksi saluran pernapasan bawah: pneumonia dan bronkopneumonia

• Infeksi saluran kemih bagian atas (pyelonephritis) dan bawah dengan komplikasi

• Infeksi intraabdominal: peritonitis dan infeksi saluran empedu2

KONTRA INDIKASI Hipersensitif terhadap sefalosporin, penisilin, atau antibiotik β-laktam lainnya.

PERHATIAN Pseudomembran kolitis. Pemakaian jangka panjang. Anak < 13 tahun. Kehamilan & laktasi.

EFEK SAMPING Reaksi hipersensitif, gangguan gastrointestinal, nyeri dada, takikardi, batuk, sakit tenggorokan, dyspnea, sakit kepala, pusing, ansietas, kebingungan, reaksi lokal.

DOSIS

  • Dewasa

1 g IM / IV tiap 12 jam.

  • Infeksi saluran kemih ringan sampai sedang

500 mg- 1 g IV / IM tiap 12 jam.

  • Infeksi ringan sampai sedang selain infeksi saluran kemih

1 g IV / IM tiap 12 jam.

  • Infeksi berat

2 g IV tiap 12 jam.

  • Infeksi sangat berat sampai mengancam jiwa

2 g IV tiap 8 jam. Terapi selama: 7-10 hari atau lebih untuk infeksi berat.

Sumber pustaka

Dexa Media jurnal kedokteran dan farmasi no 2, vol 20 april-juni 2007

http://medicastore.com, diakses tanggal 19 Maret 2009

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s