Do You Know ‘bout LORAZEPAM????? (If You Don’t Know,,Please Read it Now..!)

Sistem saraf pusat berperan penting dalam pengaturan utama tubuh. Sistem saraf pusat terletak di otak dan medula spinalis. Jika terganggu akan mempengaruhi fungsi tubuh secara umum atau spesifik, misalnya jika nyeri akan mempengaruhi pusat pengaturan suhu dan nyeri pada otak, jika mengalami stress akan mempengaruhi neourotransmitter pada SSP di otak. Kasus-kasus yang terjadi pada SSP dapat diatasi dengan obat yang bekerja pada SSP. Obat susunan syaraf pusat yang bekerja memperlihatkan efek yang sangat luas. Obat tersebut mungkin meragsang atau menghambat aktivitas kerja system syaraf pusat secara spesifik atau umum, misalnya anastetik umum dan hipnotik sedatif merupakan penghambat SSP yang bersifat umum sehingga dosis yang berat selalu disertai koma.

Semua aksi obat SSP mempunyai mekanisme farmakologis yang berbeda sehingga mempunyai keistimewaan tersendiri misalnya dapat dilihat dari waktu paruhnya, durasi yang dihasilkan, dll. Gangguan SSP seperti anxietas dapat diatasi dengan obat antianxietas yang bekerja pada SSP seperti pada golongan benzodiazepin. Golongan benzodiazepin, misalnya Alprazolam, Bromazepam, Chlordiazepoxide, Clorazepate, Diazepam, Halazepam, Kelatlozepam, Lorazepam, Oxazepam, Prazepam. Dari sekian banyak obat anxietas, untuk memilih salah satu obatnya maka harus dilihat dari toksisitasnya sebagai parameter keamanan, selanjutnya waktu paruh, durasi, dan keefektifan terapi. Lorazepam dibanding dengan obat antianxietas lainnya memilki waktu paruh yang singkat dibandingkan temazepam dan golongan benzodiazepin lainnya sehingga keberadaannya dalam tubuh singkat dan tidak menimbulkan resiko terjadinya toksisitas. Metabolit – metabolit lorazepam tidak aktif sehingga dapat diekskresikan lewat ginjal dalam bentuk garam glukoronat

Lorazepam (Ativan® Renaquil® ) : 2-3 x 1 mg/hari

  • Struktur Lorazepam :

Lorazepam sebagai obat anti-anxietas mempunyai rumus kimia,7 chloro-5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one:

  • Fisikokimia

BM lorazepam : 321,16

Pemerian, berupa serbuk putih yang tidak larut pada air. Tablet lorazepam diminum peroral yang mengandung 0.5 mg, 1 mg, or 2 mg lorazepam. Komposisi inaktif lorazepam adalah lactose monohydrate, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polacriline potassium. Lorazepam tidak larut dalam air dan membutuhkan pelarut seperti polyethylene glycol atau propylene glycol.

  • Farmakokinetik

–          Lorazepam dipercaya diabsorsi secara oral dan intramuskuler

–          Absorbsi pada pemberian lorazepam secara intramuskular berlangsung cepat dan lengkap.

–          Waktu paruh singkat (10-20 jam) dibandingkan diazepam

–          Akumulasi kecil selama pemberian dosis berulang

–          Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 2 – 3 hari. Oleh sebab itu, lorazepam harus dipertimbangkan dengan baik sebelum operasi sehingga obat tersebut memiliki waktu untuk efektif sebelum pasien masuk ke kamar operasi.

–          Eliminasi berlangsung cepat yang diikuti dengan terapi yang tidak berkelanjutan

–          Efek maksimal muncul 30-40 menit setelah injeksi intravena

–          Tidak ada metabolit aktif dari lorazepam; dan karena metabolismenya tidak tergantung dari enzim mikrosomal, ada pengaruh yang kurang pada efeknya dari usia atau penyakit hati. Lorazepam dikinjugasikan ke bentuk glukoronida oleh hati menjadi metabolit yang tidak akif. Metabolitnya dieksresikan melalui urin.

  • Indikasi

–          Terapi anxietas, tetapi tidak digabungkan dengan stress yang dialami setiap hari, sedasi-hipnotik, terapi insomia, memberikan efek antikonvulsan dan amnestic (hanya parenteral), antipanic agent dan antitremor agent ( secara oral), antiemetic pada kemoterapi kanker (hanya parenteral), relaksasi otot.

  • Kontraindikasi

–          Dilihat dari masalah-masalah dalam pengobatan: intoksikasi alkohol dengan gejala vital yang ditekan (depresi CNS), koma, shock (efek hipnotik atau hiposensitif dari pemberian benzodiazepin secara parenteral). Menimbulkan kematian jika dikonsumsi setelah meminum alkohol.

  • Adverse effects (efek samping pada high-dose)

–          Timbul toleransi

–          Amnesia antegrad (Blitt et al menunjukkan ketiadaan ingatan tidak dihasilkan sampai 2 jam setelah injeksi intramuskuler) dihasilkan selama 4-6 jam tanpa sedasi berlebihan. Dosis lebih tinggi menghasilkan sedasi berkepanjangan dan berlebihan tanpa lebih banyak amnesia.

–          Mental depresi

–          Palpitasi (detak jantung tidak teratur)

–          Depresi respirasi yang tidak diinginkan pada dosis pada penyakit paru.

DAFTAR PUSTAKA:

Anonim, 1995, Farmakologi dan Terapi, Edisi 4, 124-126, 131-132, Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia, Jakarta

Anonim, 1995, USP NF, 903, USPC Inc, USA

Anonim, 2005, Drug Information for the Health Care Proffessional, 536-544, 554-556, Thomson Micromedex, Massachusetts

Disusun Oleh :

Pia Rika P. (078114047),,A. Nila Y. (078114053),,Hendrika T. D. (078114059),,Maria Ratri D. (078114062)

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s