Metformin merupakan obat antidiabetika oral golongan biguanida. Penggunaan dosis oral 50-1500 mg dosis terbagi dengan masa kerja 10-12 jam. Dosisnya biasanya adalah 500 mg, 3 kali sehari, atau 850 mg dua tau 3 kali sehari.
Keistimewaan Metformin
Penggunaan metformin terus menerus dapat menurunkan tingkat HbA1C mencapai 1,5%-2%. Metformin juga memberikan efek positif di beberapa komponen pada sindrom resistensi insulin. Metformin juga menurunkan trigliserida plasma dan LDL-C yang diperkirakan mencapai 8%-15% dan dapat meningkatkan HDL-C mencapai 2%. Jadi dapat dikatakan metformin memiliki manfaat pada kadar lipid dan kolesterol dan bersifat protektif pada jantung dibandingkan insulin (28%), sulfonilurea(16%) dan thiazolidinedione(14%).
Studi klinis terkontrol Metformin (metformin HCl) mengatakan bahwa Metformin diekskresikan oleh ginjal dan karena resiko reaksi merugikan yang serius pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal itu maka metformin hanya boleh digunakan pada pasien dengan fungsi ginjal normal (lihat kontraindikasi dan PERINGATAN dan TINDAKAN).
Farmakodinamika:
Menurunkan kadar gula darah lebih rendah yang nyata pada pasien DM tipe 2. Prinsip kerja dari metformin adalah menurunkan glukosa darah tidak tergantung pada adanya fungsi pankreatik sel-sel B
Farmakokinetika:
Metformin diperkirakan 50%-60% bioavalabilitasnya oral, kelarutannya dalam lipid rendah, dan volume distribusinya pada cairan tubuh. Metformin mempunyai t½ 1,5-3 jam, tak terikat protein plasma, tidak dimetabolisme, dan dieksresi oleh ginjal sebagai senyawa aktif. Kerja metformin pada glukoneogenesis di hati di duga mengganggu pengambilan asam laktat oleh hati. Pada pasien insufisiensi ginjal (terjadi akumulasi Metformin) dapat meningkatkan risiko asidosis laktat sehingga dapat berakibat fatal
Absorpsi metformin relatif lambat dan dapat diperpanjang jadi sekitar 6 jam. Obat ini diekskresikan dalam urin dengan kecepatan klirens ginjal yang tinggi yaitu 450 ml/menit. Eliminasi awal metformin adalah cepat dengan waktu paruh bervariasi antara 1.7 dan 3 jam. Terminal fase eliminasi diketahui selama 4 sampai 5% dari dosis terserap lambat dengan waktu paruh antara 9 – 17 jam. Tempat utama konsentrasi obat adalah mukosa usus dan kelenjar liur. Konsentrasi plasma pada keadaan tunak berkisar sekitar 1 hingga 2 mcg / mL
Metformin tidak dimetabolisme dan tidak berikatan dengan protein-protein plasma. Metformin dieliminasi melalui sekresi tubular ginjal dan filtrasi glomerulus. Waktu paruh metformin rata-rata adalah 6 jam, meskipun secara farmakodinamik, efek antihiperglikemik pada metformin > 24 jam.
Dosis dan Pelepasannya :
Metformin immediate release biasanya diberikan pada dosis 500 mg yang pemberiannya dua kali sehari bersama makanan untuk meminimalkan timbulnya efek samping pada gastrointestinal (Untuk mengurangi efek pada lambung seperti mual dan muntah diberikan 1-2 suapan saat makan).
Metformin dapat ditambah dosisnya dari 500 mg per minggu sampai dapat dicapai kadar glukosa darah yang diinginkan atau 2000 mg/hari. Dosis harian metformin dapat mencapai @ 850 mg tiga kali sehari (2550mg/hari). Kira-kira 80% efek penurunan glikemia dapat ditunjukan pada dosis 1500 mg/ hari dan 2000 mg/hari yang dilihat dosis efektif maksimal. Pemberian dosis dua kali sehari sampai tiga kali sehari dengan pelepasan metformin dalam tubuh yang panjang dapat membantu meminimalkan efek samping sehingga dapat meningkatkan kontrol gula.
DAFTAR PUSTAKA
Ediningsih, Endang, 2006, Obat Hipoglikemik Agent, http://www.farmako.uns.ac.id/penguasa/barak_upload/materi/ORAL%20HIPOGLIKEMIK%20AGENT.pdf
Anonim,2009,Metformin,http://www.sanofi-aventis.ca/products/en/Metformin.pdf
Kelompok :
Angela Merici Nuki T 07 8114 028
Diana Novitasari 07 8114 034
Noviana Hertanto 07 8114 041
Linda Kurniasari 07 8114 043
Dewi Permata Sari 07 8114 045
Kelas A
farmakoterapi-info 